Acyklowir - historia wynalazku

Acyklowir jest jednym z najsłynniejszych leków stosowanych w leczeniu takich chorób wirusowych, jak opryszczka, półpasiec, ospa wietrzna i wiele innych. Przez dziesięciolecia lek ten jest szeroko stosowany nie tylko w terapii, ale służy także jako podstawa do tworzenia nowych, bardziej skutecznych środków. Wynalazek i wprowadzenie acyklowiru do praktyki lekarskiej bez wątpienia jest jednym z najważniejszych osiągnięć chemioterapii.

Oglądaj leki w leczeniu opryszczki

Wytwarzanie acyklowiru

Acyclovir został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1974 roku przez Howarda Scheffera, pracownika Wellcome Research Laboratories (obecnie firma nazywa się GlaxoSmithKline i jest jedną z największych firm farmaceutycznych na świecie). Jednak chwała wynalazcy pierwszego na świecie leku przeciwwirusowego nie trafiła do Howarda Scheffera, ale do innej pracownic laboratoryjnej, Gertrude Bell Elion. Wraz z Jamesem Blake'em i innymi kolegami z laboratorium Gertrude, Elion badał właściwości acyklowiru i zasady jego działania. W 1988 r. Gertrude Elayon otrzymała Nagrodę Nobla "Za odkrycie ważnych zasad terapii lekowej"; Główną rolę w uzyskaniu nagrody odegrały prace nad tym lekiem.

Jak działa Acyclovir?

Acyklowir jest sztucznym analogiem nukleozydu deoksyguanozyny, który jest ważnym składnikiem DNA. Acyklowir działa hamująco na wirusy opryszczki typu 1, typu 2, a także na herpes zoster. Lek może powstrzymać reprodukcję wirusa w komórkach zainfekowanego organizmu; Jednak nie jest w stanie całkowicie usunąć wirusa.

Jedną z najbardziej zadziwiających i tajemniczych cech acyklowiru jest selektywność jego działania. Podczas badania Gertrude Elayon odkrył, że substancja pozostaje absolutnie obojętna, dopóki nie spotka się z wirusem herpes. Acyklowir nie wpływa na zdrowe komórki organizmu; ma minimalną toksyczność i jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów. Jego zaletami są również bezpieczeństwo dla kobiet w ciąży i prawie brak ryzyka niepożądanych interakcji z innymi lekami.

Komercyjne wykorzystanie leku

W latach 1974-1977 badacze utrzymywali tajemnicę narkotykową; pierwsza informacja o jego właściwości pojawiła się dopiero cztery lata po syntezie. W 1982 r. Acyklowir został zatwierdzony przez FDA i wszedł do sprzedaży pod handlową nazwą Zovirax. Acyklowir po raz pierwszy został wydany jako maść, choć obecnie tabletki na jej bazie są nie mniej powszechne.

Bardzo szybko naukowcy zaczęli używać acyklowiru jako podstawy do tworzenia nowych leków przeciwwirusowych. Tak więc istniały trzy główne analogi leku:

Ma wyższą biodostępność po podaniu doustnym w porównaniu do acyklowiru. Lek może być stosowany rzadziej niż acyklowir, co czyni go wygodniejszym w użyciu.

Zapewnia leczenie wirusów opryszczki tego typu, które są oporne na działanie acyklowiru. Ma skuteczność porównywalną z acyklowirem w mniejszych dawkach. Jest szeroko stosowany w leczeniu powikłań pooperacyjnych o charakterze neuronowym.

Jest stosowany w leczeniu infekcji wirusem cytomegalii i innych zakażeń wirusem opryszczki. Jest stosowany zarówno iniekcyjnie, jak i doustnie.

Przeznaczone do stosowania doustnego; w ciele szybko zamienia się w gancyklowir. Ma wysoką biodostępność przy podawaniu doustnym.

Acyklowir - silne słowo w terapii przeciwwirusowej

Stworzenie Acycloviru było postrzegane w świecie medycyny jako nowa era w leczeniu chorób wirusowych. Ze względu na wysoką selektywność, a także niską toksyczność, Acyklowir stał się jednym z najpopularniejszych leków antywirusowych.

Zanim przejdziesz dalej: Jeśli szukasz skutecznej metody na pozbycie się przeziębienia, zapalenia gardła, zapalenia migdałków, zapalenia oskrzeli lub przeziębienia, koniecznie sprawdź w tej sekcji strony po przeczytaniu tego artykułu. Te informacje pomogły wielu ludziom, mamy nadzieję, że Ci pomożemy! Teraz wracamy do artykułu.

W XXI wieku Acyclovir stał się początkiem całej grupy leków skutecznie radzących sobie z wirusami. Pomimo faktu, że obecni konkurenci mają pewne zalety w porównaniu z Acyclovirem, lek macierzysty nadal jest szeroko stosowany.

Sława na Acyklowir jest niewątpliwie dodana przez fakt, że zewnętrzne postacie dawkowania są sprzedawane bez recepty. Przynależność do grupy OTC (z angielskiego wyrażenia Over the Counter - through the counter) po raz kolejny potwierdza wysoki poziom bezpieczeństwa leku.

Spróbujmy dowiedzieć się, jak działa Acyklowir i jak skuteczne są różne formy dawkowania tego leku.

Lek pochodzi z morza

Niewiele osób wie, że aktywny składnik Acyklowir ma naturalne pochodzenie. Nukleozydy izolowane z karaibskiej gąbki Cryptotethya Crypta, żyjące na Karaibach, stały się podstawą syntezy leku.

Co ciekawe, z tej samej karaibskiej gąbki wyodrębniono substancje, które wykorzystano do syntetyzowania niektórych leków przeciwnowotworowych. Ale wróćmy do naszego leku przeciwwirusowego.

Wynalazcą Acyclovir jest amerykański naukowiec Schaffer, który opatentował nowe lekarstwo na opryszczkę w 1979 roku. W badaniu leku dużą rolę odegrał inny Amerykanin, farmakolog Elion. W 1988 r. Naukowiec otrzymał Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny, w tym badania nad Acyclovirem.

Skład i formy acyklowiru

Substancja czynna leku o nazwie handlowej "Acyklowir", a także jego liczne analogi - acyklowir.

Lek jest dostępny w wielu postaciach dawkowania.

Zewnętrzne formy dawkowania

  • Maść na bazie maści Acyklowir o stężeniu 3%;
  • Śmietanka, stężenie substancji czynnej 5%;
  • Maść Acyklowir 5%.

Należy pamiętać, że różni producenci produkują maści o masie 5, 10, 15 gramów.

Niektórzy producenci kosmetyków produkują szminkę zawierającą Acyclovir. Takie środki zaradcze nie mają zastosowania do leków, mimo że nadal mają działanie przeciwwirusowe.

Doustnie, tj. Tabletkowane postacie dawkowania

  • Acyklowir w tabletkach 200 mg;
  • Tabletki 400 mg.

Pozajelitowe (do wstrzykiwania) postacie dawkowania

  • Acyklowir w postaci proszku do wstrzykiwań 250 mg.

Postać pozajelitową stosuje się w leczeniu ciężkich zakażeń wirusowych. Co do zasady, takie patologie wymagają leczenia szpitalnego, więc ambulatoryjni zwykle nie mają do czynienia z formą wstrzyknięcia.

Krem i maść Acyclovir - czy jest jakaś różnica?

Kupując zewnętrzny Acyclovir, niektórzy pacjenci stają przed dylematem. Fakt, że lek jest produkowany natychmiast w dwóch zewnętrznych formach dawkowania, różnica między którymi czasami trudne do jednoznacznego wyjaśnienia nawet farmaceutów.

Dlatego prawdopodobnie nadszedł czas, aby wyjaśnić, w jaki sposób krem ​​różni się od maści. Główną różnicą między tymi dwiema postaciami dawkowania jest podstawa.

Przewidując pytania czytelników, od razu zauważamy, że podstawą jest farmakologicznie obojętna substancja, niezbędna do jednolitej i stabilnej dystrybucji substancji leczniczej. To znaczy, że baza maści, kremu lub mazutu nie ma działania farmakologicznego.

Podstawą maści są substancje tłuszczowe, na przykład lanolina, wazelina i inne składniki. Kremy zawierają znacznie mniej substancji tłuszczowych, więc krem ​​jest czasami nazywany "miękką" maścią. Ze względu na różne zawartości składników tłuszczowych w kremie i maści, te postacie dawkowania różnią się farmakokinetyką, to znaczy szybkością wchłaniania i dystrybucji.

Tak więc, maści, są wchłaniane powoli i mogą być przechowywane przez wystarczająco długi czas na skórze, rozprowadzane stopniowo. Krem jest szybko wchłaniany, nie pozostawiając tłustych śladów na skórze i ubraniu.

Wybierając krem ​​i maść Acyclovir, warto ocenić powierzchnię, na którą zastosuje się lek. W leczeniu otwartych stanów zapalnych zwykle lepiej jest stosować maść. Wykona jednocześnie dwie funkcje: przeciwwirusową i nawilżającą, zapobiegając uszkodzeniom elementów leczniczych.

Jeśli wysypka znajduje się na częściach ciała mających kontakt z odzieżą, warto użyć kremu o niskiej zawartości tłuszczu.

Farmakologiczne działanie acyklowiru: wyjaśnić instrukcje

Nie jest tajemnicą, że często przeszkodą w instrukcji dla leku jest punkt dotyczący działania farmakologicznego, a Acyclovir nie jest wyjątkiem od zasad. Przeciętny pacjent nie może z łatwością zrozumieć wielu terminów opisujących złożone procesy biochemiczne. Spróbujmy wyjaśnić, jak działa lek.

Tak więc lek najpierw przenika do krwi, a następnie dostaje się do komórek zainfekowanych wirusem. Wirusy wrażliwe na Acyclovir wytwarzają własny enzym, który zapewnia istotną aktywność - kinazę tymidynową. Pod wpływem enzymu lek ulega delikatnej przemianie chemicznej, przekształcając się w fosforan acyklowiru.

W tej przekształconej postaci można wprowadzić nową substancję do łańcucha wirusowego DNA. Po dotarciu do legowiska wroga, Acyclovir prowadzi tam akcje wywrotowe, które z reguły kończą się zwycięstwem. Lek w DNA blokuje dalszą syntezę głównej cząsteczki wirusa, która zapewnia jej program genetyczny.

Tak więc acyklowir zatrzymuje dalszą replikację (namnażanie) wrażliwych wirusów.

Spektrum działania acyklowiru

Wśród wirusów wrażliwych na wirusy znajdują się gatunki z rodziny herpeswirusów. Spróbuj wymienić je w kolejności ich wrażliwość na acyklowir: wirus opryszczki typu I (HSV-1), II (HSV-2), wirus ospy wietrznej i półpaśca Varicella zoster virus, wirus Epsteina-Barr i cytomegalii (CMV).

Oporność na Acyclovir jest rzadka. Najczęściej oporność na lek jest obserwowana u pacjentów z obniżoną odpornością. Nie bądź bezpodstawny, aby zaklasyfikować się do tej kategorii, jeśli masz powtarzające się nawroty opryszczki trzy razy w roku. Lub zachorujesz od każdego szkicu.

Z reguły pacjenci są immunonekompetentnym twarz po przeszczepach narządów lub szpiku kostnego zakażonych wirusem HIV, a także do podjęcia specjalnych leków, które hamują układ odpornościowy.

W przypadkach ciężkiego niedoboru odporności wirusy wytwarzają bardzo małą ilość kinazy tymidynowej. W rezultacie cały łańcuch biochemiczny, który zapewnia aktywność farmakologiczną acyklowiru, ulega zakłóceniu, a lek po prostu nie działa.

Herpesvirus wszędzie, lub Skąd pochodzi ta nieprzyjemna opryszczka?

Około 60% światowej populacji jest zarażone wirusem herpes. Z reguły wirus opryszczki typu 1, który powoduje "zimno na wargach", zostaje zainfekowany już w dzieciństwie. HSV typu 2, odpowiedzialny za dość poważną chorobę - opryszczkę narządów płciowych, przenoszony jest głównie poprzez kontakty seksualne. Dlatego całkowita liczba zainfekowanych HSV-2 nie jest tak imponująca.

Powszechne i inne szkodniki z rodziny herpeswirusów. Wirus cytomegalii jest zainfekowany tymi samymi 60% populacji, pomimo faktu, że droga transmisji jest zazwyczaj seksualna.

Liderem tej statystyki jest niewątpliwie wirus ospy wietrznej półpaśca z piękną łacińską nazwą Varicella zoster. W końcu banalna ospa wietrzna dotknięta jest prawie 100% dzieci. Po wyzdrowieniu wirus ospy dostaje się do zwojów nerwowych, gdzie w dalszym ciągu "śpi" przez całe nasze życie. Okazuje się, że każda pierwsza osoba na świecie jest zarażona wirusem ospy wietrznej.

Zmniejszona odporność jako pierwszy krok do aktywacji opryszczki

Jednak pomimo tak przerażającej wszechobecności sytuacja nie jest taka smutna. W większości przypadków układ odpornościowy samodzielnie radzi sobie z wirusami opryszczki, które utrzymują się w stanie utajonym, to znaczy w stanie nieaktywnym.

Ale ze zmniejszeniem odporności wirusy mogą szybko stać się aktywne, a wtedy możemy potrzebować Acycloviru.

Kiedy to się dzieje? Immunodepresja może być spowodowana:

Na przykład zmianom hormonalnym u nastolatków, ciąży lub karmieniu piersią towarzyszy pewne obniżenie odporności.

Wiadomo, że niemowlęta i osoby starsze cierpią na nieistotną immunodepresję.

- patologiczne przyczyny, a mianowicie:

  • stan po przeszczepieniu narządu lub szpiku kostnego;
  • Zakażenie HIV;
  • niekontrolowana cukrzyca;
  • nowotwory złośliwe.

- stosowanie leków obniżających odporność (leki immunosupresyjne).

Z reguły takie fundusze są pobierane po przeszczepieniu narządu lub transplantacji szpiku kostnego, a także w leczeniu chorób onkologicznych.

U zdrowych osób dorosłych odporność może przejściowo ulec zmniejszeniu w przypadku:

  • złej jakości żywienie;
  • stres;
  • ciężka praca fizyczna;
  • hipotermia i narażenie na inne niekorzystne czynniki.

Na ogół istnieje wiele możliwości aktywacji wirusów opryszczki. Rozważmy oddzielnie zastosowanie acyklowiru jako skutecznego środka przeciwwirusowego dla każdej konkretnej choroby.

Acyklowir do leczenia błon śluzowych opryszczki, oczu i opryszczki układowej

Błon śluzowych opryszczki, szczególnie nawracające, - dość powszechna choroba, która przynosi wiele problemów. Należy pamiętać, że czasami zapalenie jamy ustnej i dziąseł - zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i dziąseł - są również spowodowane przez aktywację HSV-1. Zazwyczaj za pomocą łatwego przebiegu błon śluzowych opryszczki wystarcza zewnętrzna maść lub krem ​​acyklowirowy.

W patologii umiarkowane, zwykle do zewnętrznych form dawkowania jest połączony doustne acyklowiru w postaci tabletek, dawkowanie, 200 lub 400 mg.

Ciężkie postacie opryszczki, w tym opryszczka ogólnoustrojowa, która rozwija się z ciężką immunosupresją, są leczone w szpitalach przy użyciu wstrzykiwanego acyklowiru.

Pigułki i maści do oczu acyklowir jest stosowany w leczeniu zapalenia rogówki (zapalenie rogówki) związane z wirusem opryszczki, u pacjentów zakażonych HIV.

Ponadto, preparaty tabletek stosuje się w celu zapobiegania nawrotom choroby oczu, spowodowane przez HSV w immunokompetentnych osób dorosłych i dzieci w wieku ponad 12 lat. Zwykle, lek jest wskazane dla pacjentów z chorobę w ciągu ostatnich 12 miesięcy, po półpaścu powiek (zapalenie powiek), zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki i zapalenie tęczówki ().

Zgodnie ze standardowymi protokołami leczenia HSV, Acyclovir jest uważany za lek z wyboru w leczeniu opryszczkowego zapalenia mózgu (zapalenie mózgu).

W pediatrii lek stosuje się jako leczenie pierwszego rzutu w przypadku wrodzonej opryszczki u noworodków. Objawy choroby obejmują zmiany w obrębie oczu, skóry i błony śluzowej jamy ustnej, a także rozsiewanie, czyli powszechne zakażenie.

Acyklowir: lek na opryszczkę narządów płciowych

Opryszczka wargowa, wpływająca na okolice nosa, wydaje się niewielkim problemem w porównaniu z objawami opryszczki narządów płciowych. Klasycznym objawem choroby jest pojawienie się na błonie śluzowej narządów płciowych i odbytu małych swędzących wysypek, których elementy zawierają bezbarwną ciecz.

Leczenie opryszczki narządów płciowych obejmuje z reguły poważny program mający na celu ogólne zwiększenie statusu odpornościowego i zwalczanie typu HSV-2. Odpowiednia terapia może zredukować liczbę nawrotów choroby do minimum. Niestety, żaden lekarz nie może zagwarantować, że objawy opryszczki narządów płciowych opuszczą cię na zawsze.

Tak więc acyklowir w tabletkach jest stosowany w leczeniu wszystkich stadiów choroby, od początkowych stadiów do przewlekłego nawracającego zakażenia, a mianowicie:

- początkowe epizody opryszczki narządów płciowych u dorosłych i młodzieży, w tym u pacjentów zakażonych wirusem HIV;

- początkowe epizody opryszczki narządów płciowych, przejawiające się w postaci odbytnicy (zapalenie odbytnicy);

- nawracające epizody opryszczki narządów płciowych u dorosłych i młodzieży.

Wielu ekspertów zaleca nie tylko tabletkowany Acyclovir, ale także jego pochodne - pigułki Famciclovir i Valaciclovir.

Acyklowir w ospie wietrznej

Ospa wietrzna o łagodnym nasileniu zwykle nie wymaga żadnego konkretnego leku. Nawet twórcze codzienne rysunki na ciele, które wielu dorosłych tak bardzo kochają i tak nienawidzą wszystkich dzieci, częściej działają jako środek uspokajający dla rodziców. W końcu prawie każda pierwsza matka i co drugi tatuś nie mogą spokojnie spojrzeć na "udrękę" gęsto pokrytej wysypki, z szaleństwem przeczesującym kolorowe pryszcze.

Tak więc rodzice każdego ranka rysują skomplikowane wzory. Kolor tych sztuk może być jasnozielony, jeśli kolor jest zielony, lub trujący - karmazynowy, gdy lekarz preferuje fukortsin. Dziecko, nawiasem mówiąc, odzyskuje całkowicie niezależnie, a wynik choroby jest z góry określony - ospa wietrzna jest początkowo skazana na zagładę.

A zatem, jeśli lekarz przepisał dziecku Acyclovir z banalną, łatwo płynącą ospą wietrzną, warto o tym pomyśleć. Konieczność stosowania jakichkolwiek leków antywirusowych lub ich pochodnych w immunokompetentnych, to znaczy ogólnie zdrowych dzieciach i nastolatkach, jest wysoce wątpliwa.

Jednak w niektórych przypadkach przebieg ospy wietrznej wymaga szczególnej uwagi lekarza chorób zakaźnych. Z reguły średni stopień choroby ustalany jest u dzieci z osłabieniem. Przypadki ospy wietrznej u dorosłych - to prawie zawsze poważny przebieg zakażenia, który często jest leczony w szpitalach przy użyciu nowoczesnych środków przeciwwirusowych.

Acyklowir jest lekiem pierwszego rzutu w leczeniu ospy wietrznej:

  • dzieci i młodzież o osłabionej odporności;
  • dorośli;
  • Z pacjentów zakażonych wirusem HIV.

Cześć z dzieciństwa: herpes zoster

Niewielu wie, że zarówno ospa wietrzna, jak i półpasiec są spowodowane tym samym wirusem ospy wietrznej i półpaśca, jakim jest Varicella zoster. Wirus, który utrzymuje się w zwojach nerwowych po ospie wietrznej w dzieciństwie, może ponownie przypomnieć sobie za 40-60 lat.

Najczęściej występujący półpasiec lub półpasiec rozwija się u osób w wieku powyżej 60 lat. Pomimo faktu, że choroba, podobnie jak ospa wietrzna, mija sama w sobie, chorzy na choroby zakaźne wolą stosować terapię przeciwwirusową i immunomodulującą. Pytasz, dlaczego powinieneś pić dodatkowe lekarstwo?

Faktem jest, że leczenie półpaśca minimalizuje możliwość powikłań, które mogą być dość poważne, aż do paraliżu mięśni. Ponadto terapia przeciwwirusowa przyczynia się do szybszego powrotu do zdrowia, a także zmniejszenia jasności klinicznych objawów choroby.

Acyklowir służy jako lek z wyboru w ciężkich lub często spotykanych przypadkach półpaśca u dorosłych immunokompetentnych, jak również u pacjentów zakażonych HIV. Ponadto acyklowir jest szeroko stosowany w leczeniu półpaśca u dorosłych i dzieci z prawidłową odpowiedzią immunologiczną, a także u pacjentów z osłabieniem.

Infekcyjna mononukleoza

Pomimo danych dotyczących aktywności acyklowiru w odniesieniu do czynnika wywołującego mononukleozę zakaźną Epsteina-Barra, lek ten rzadko stosuje się w leczeniu tej choroby.

Wynika to z faktu, że wirus Epstein-Barr jest eliminowany samodzielnie i zwykle nie wymaga żadnego konkretnego leczenia.

Informacja o skuteczności terapii acyklowiru nieskomplikowany, ostra lub przewlekła mononukleozę zakaźną, a także innych przejawów nosicieli wirusa (na przykład, wirusa leukoplakii włochatej jamy ustnej) jest bardzo sprzeczne.

Czy acyklowir pomaga w zakażeniu wirusem cytomegalii

Częstość występowania wirusa cytomegalii jest wymownie udokumentowana danymi dostarczonymi przez Światową Organizację Zdrowia. Twierdzą oni, że 90% populacji na świecie w wieku powyżej 80 lat ma serologiczne objawy zakażenia. Oznacza to, że jeśli żyjemy w tak dobrym wieku, infekcja CMV jest prawie nieunikniona.

I w tym nie ma nic strasznego. Wszakże choroba, podobnie jak inne infekcje spowodowane przez herpeswirusy, zwykle zachodzi w sposób utajony, to znaczy bez objawów klinicznych. I nie sprawia nam kłopotów.

Zakażenie wirusem cytomegalii jest niebezpieczne, jeśli po raz pierwszy zaraża się ciężarną kobietę, szczególnie we wczesnym stadium ciąży. Następnie wirus infekuje płód, a to jest obarczone rozwojem różnych wad u dziecka.

Ponadto CMV, bezpiecznie przechowywany w wyniku aktywacji przez nasz układ odpornościowy, może się obudzić, jeśli odporność zawodzi. W takim przypadku choroba może szybko się rozwinąć i wymaga właściwego leczenia.

Na pytanie, czy Acyklowir pomaga w aktywnym zakażeniu CMV, trudno jednoznacznie odpowiedzieć. Ale jest zdecydowanie nieskuteczne w obecnej aktywnej chorobie.

Jednakże acyklowir jest wskazany w zapobieganiu zakażeniu wirusem cytomegalii u pacjentów po przeszczepieniu narządu lub w czerwonym szpiku kostnym. Tym niemniej, w praktyce częściej stosuje się mocniejsze pochodne leku, w szczególności środkiem z wyboru jest gancyklowir.

Krem i maść Acyclovir - jak złożyć wniosek?

Zewnętrzne postacie dawkowania acyklowiru są uważane za bardzo bezpieczne. A przede wszystkim wynika to z faktu, że lek po nałożeniu na skórę lub błony śluzowe praktycznie nie jest wchłaniany do krwi. I w konsekwencji nie wchodzi do ciała i nie ma efektu ogólnoustrojowego.

Istnieje jedna zasada dotycząca stosowania zewnętrznych form leku zarówno dla dzieci, jak i dla dorosłych. Krem lub maść zawierająca 5% Acycloviru nakłada się na dotknięte obszary pięciokrotnie w ciągu dnia w regularnych odstępach czasu.

Chciałbym zauważyć, że skuteczność maści lub kremu jest absolutnie niezależna od warstwy, na którą nakłada się lek. Opinia, oparta na bezpośrednim związku między grubością warstwy maści a jej skutecznością, nie wytrzymuje krytyki. W końcu nasza skóra nie jest beczką bez dna. Tylko ściśle określona ilość substancji czynnej jest absorbowana w skórze właściwej.

A więc farmaceuci ostrzegają, że krem ​​lub maść należy nałożyć na dotknięte obszary skóry cienką warstwą.

Należy zauważyć, że zewnętrzny kształt acyklowiru - krem ​​i maść, w tym oku, w leczeniu opryszczkowego zapalenia rogówki i powiek są sprzedawane bez recepty. Leki bez recepty sprzedawane w wolnym dostępie obejmują również zewnętrzne preparaty pochodnych acyklowiru. Wśród najbardziej skutecznych i popularnych zewnętrznych środków przeciwwirusowych, zauważamy lek zawierający pencyklowir, Fenistil Penzivir.

Tabletki zawierające acyklowir: dane farmakokinetyczne

Formy tabletek jakichkolwiek leków nie są tak bezpieczne jak te zewnętrzne. Jest to zrozumiałe: ponieważ lek wchodzi do jelita, gdzie jest wchłaniany do krwi.

Ten aksjomat w pełni odnosi się do acyklowiru. Dlatego w przeciwieństwie do maści lub kremu do zakupu tabletek będzie potrzebna recepta na lekarza. Należy pamiętać, że tylko lekarz i nikt inny nie powinien opracować schematu stosowania leku.

Tabletki Atsiklovira różnią się wystarczająco niską biodostępnością, która wynosi tylko 15-30%. Niemniej jednak preparat doskonale penetruje do narządów i płynów ustrojowych. Należy pamiętać, że ani krew-mózg, ani bariera łożyska nie stanowią przeszkody dla substancji czynnej. A to oznacza, że ​​po spożyciu Acyclovir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, do krwioobiegu płodu i do mleka kobiecego.

Pragnę zauważyć, że podczas leczenia Acyclovirem można go przyjmować w dowolnym momencie, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Lek jest wchłaniany z tą samą szybkością, niezależnie od tego, czy wypiłeś go na pusty żołądek, czy po gęstej kolacji.

Tabletki zawierające acyklowir: standardowe dawki dla dzieci

Schemat leczenia acyklowirem zależy od konkretnej choroby. Tak więc, zastanówmy się, jak dozować Acyclovir dla dzieci z infekcją herpeswirusa.

Opryszczka wargowa (zmiany w okolicy okołourazowej)

W przypadku dzieci z osłabioną odpornością zalecane jest stosowanie 1 gramów acyklowiru na dobę, podzielonego na 3-5 podzielonych dawek, w regularnych odstępach czasu. Przebieg leczenia zależy od ciężkości zakażenia i zwykle wynosi 7-14 dni.

Opryszczkowe zapalenie dziąseł (uszkodzenie błony śluzowej jamy ustnej i dziąseł)

dzieci zakażonych HIV z ciężkim gingivostomatitis Zalecana dawka 20 mg acyklowiru na kilogram masy ciała, trzy razy dziennie, czas trwania leczenia, od 7 do 14 dni. Maksymalna dawka leku zgodnie z instrukcjami wynosi 400 mg acyklowiru na dobę.

Nieznacznie niższa dawka dla immunokompetentnych, tj. Ogólnie zdrowych dzieci: 15 mg na kilogram masy ciała na dzień. Jednocześnie częstotliwość stosowania jest pięć razy dziennie, a przebieg leczenia zapalenia jamy ustnej lub zapalenia dziąseł Acyklowir wynosi tydzień.

Chciałbym zauważyć, że zapalenie jamy ustnej i zapalenie dziąseł nie zawsze mają charakter wirusowy. Często choroba wywoływana jest przez bakterie lub grzyby. Dlatego przyjmowanie leku Acyclovir bez zalecenia lekarza jest dużym błędem, być może odległym powrotem do zdrowia.

Zapobieganie nawrotom opryszczkowych zakażeń oczu

W przypadku nawracających epizodów opryszczkowego zapalenia powiek, zapalenia rogówki, zapalenia tęczówki u dzieci w wieku powyżej 12 lat zaleca się stosowanie 400 mg acyklowiru dwa razy na dobę. W niektórych przypadkach lekarze preferują dawkę 80 mg na kilogram masy ciała podzieloną na trzy dawki.

Optymalny przebieg leczenia jest nadal niejasny. Najczęściej leczenie trwa 12-18 miesięcy.

W przypadku dzieci immunokompetentnych starszych niż dwa lata dawka terapeutyczna leku Acyklowir wynosi 20 mg na kilogram masy ciała cztery razy na dobę. Przebieg leczenia jest krótki - tylko pięć dni.

W przypadku dzieci ważących więcej niż 40 kg zaleca się przyjmowanie 800 mg acyklowiru cztery razy dziennie, ponownie przez 5 dni.

Leczenie ospy poprzez acyklowir jest najbardziej efektywna, kiedy zaczyna się równocześnie z pierwszych wczesnych objawów choroby (w ciągu 24 godzin od wystąpienia wysypki).

Rozpocznij leczenie w ciągu 48 godzin od początkowej wysypki.

Zaleca się stosowanie immunokompetentnych dzieci w wieku powyżej 12 lat, przyjmowanie tabletek Acyclovir 800 mg pięć razy dziennie przez 5-10 dni.

Dawkowanie acyklowiru dla dorosłych

Podobnie jak w leczeniu dzieci, z infekcją herpetyzującą u dorosłych, przebieg leczenia z użyciem Acyklowiru zależy od choroby.

Herpetyczne wysypki na skórze i błonach śluzowych

Podczas lokalizowania elementów wysypki na błonach śluzowych jamy ustnej i skóry dawka wynosi 400 mg Acycloviru co cztery godziny (czyli pięć razy dziennie). Przebieg leczenia wynosi jeden do dwóch tygodni.

Schemat leczenia najczęściej występującej postaci opryszczki - na ustach i okolicy wokół oka - jest bardzo prosty. Zmniejszenie intensywności wysypki i przyspieszenie gojenia może być, biorąc 400 mg Acycloviru pięć razy dziennie. Średni czas leczenia wynosi pięć dni.

Opryszczkowe zapalenie rogówki i inne objawy okulistyczne

Leczenie objawów oftalmicznych obejmuje stosowanie 400 mg acyklowiru pięć razy dziennie. Osobliwością przebiegu terapeutycznego jest jego czas trwania, który jest bardzo ważny dla zapobiegania nawrotom.

Zapobieganie zakażeniom oka polega na stosowaniu 400 mg acyklowiru dwa razy dziennie przez 12-18 miesięcy.

- Leczenie pierwszego epizodu.

Zgodnie z zaleceniami producenta, przebieg leczenia pierwszych pojawiających się wysypek wynosi 200 mg Acycloviru co cztery godziny (pięć razy dziennie) przez 10 dni.

Jednak większość ekspertów stosuje się do alternatywnego schematu - 400 mg trzy razy dziennie lub 200 mg pięć razy dziennie przez 7-10 dni. Jeśli po zakończeniu kursu objawy się utrzymają, leczenie produktem Acyclovir można kontynuować.

- Leczenie powtarzających się epizodów.

Zgodnie z instrukcjami dotyczącymi stosowania acyklowiru w jamie ustnej, leczenie to 400 mg trzy razy na dobę lub 800 mg dwa razy na dobę przez 3-5 dni.

Im szybciej rozpocznie się leczenie nawrotów opryszczki narządów płciowych, tym większa skuteczność terapii. Dlatego należy przyjmować Acyclovir natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów nawrotu.

Dawka acyklowiru w ospie wietrznej u dorosłych wynosi 20 mg na kilogram masy ciała na dobę, podzielona na 4 dawki. Przebieg leczenia wynosi pięć dni. Skuteczność terapii zależy od wczesnego rozpoczęcia leczenia. Dlatego, gdy pojawiają się pierwsze oznaki ospy wietrznej, należy rozpocząć przyjmowanie leku Acyclovir.

Dawkowanie acyklowiru z półpasiec wynosi 800 mg co cztery godziny przez 7-10 dni. Leczenie należy rozpocząć w ciągu pierwszych 48 godzin po wystąpieniu wysypki.

Kiedy nie należy stosować Acycloviru?

Przeciwwskazania do stosowania kremu i maści Acyclovir:

Wspomnieliśmy już, że zewnętrzne formy dawkowania charakteryzują się wysokim poziomem bezpieczeństwa. Potwierdza to fakt, że po prostu nie ma przeciwwskazań do stosowania kremu lub maści Acyclovir. Oczywiście oprócz jednego:

1. obecność indywidualnej wrażliwości na Acyclovir.

Z reguły pojedyncza reakcja jest bardzo mało prawdopodobna. Jeśli nigdy nie doświadczył na alergie (na przykład, alergiczny nieżyt nosa i innych objawów) do narkotyków, jak również wazelina, lanolina i innych składników maści, można bezpiecznie korzystać z zewnętrznych acyklowir.

Przeciwwskazania do stosowania tabletek Acyclovir:

2. Okres karmienia piersią.

Udowodniono, że preparat doskonale przenika do mleka matki. Dlatego od stosowania tabletek Atsiklovira w okresie laktacji lepiej odmówić.

3. Indywidualna nadwrażliwość.

Prawdopodobieństwo reakcji alergicznej jest mniejsze niż 1%.

Czy mogę stosować acyklowir w czasie ciąży?

Wpływ Acycloviru na przebieg ciąży u ludzi nie został odpowiednio zbadany. Brak pełnych badań nie wynika z pominięcia producenta, ale z etycznego komponentu takich testów. Jednak eksperymenty na zwierzętach potwierdziły brak negatywnego wpływu Acycloviru na płód.

Ponadto testy po wprowadzeniu leku do obrotu również nie wykazały żadnych niepożądanych skutków tego leku w przebiegu ciąży. Dlatego pytanie, czy możliwe jest leczenie Acyclovirem podczas ciąży, odpowiadamy w ten sposób: lek należy do kategorii B i może być stosowany pod nadzorem lekarza.

Działania niepożądane w leczeniu acyklowiru: czego można się spodziewać?

Skutki uboczne zewnętrznych form Acyclovir

  • reakcja lokalna.

Ma bardzo krótkotrwały charakter i objawia się zaczerwienieniem, swędzeniem lub mrowieniem w miejscach aplikacji. Przechodzi samoczynnie przez kilka minut;

Możliwe w mniej niż 0,1% przypadków uczulonych, to znaczy wrażliwych pacjentów.

Skutki uboczne tabletek i wstrzyknięć Acyclovir

bardzo często (ponad 12% przypadków)

często (1-10% przypadków)

  • nudności (2-5%).
    Prawdopodobieństwo wystąpienia nudności jest znacznie większe przy długotrwałym leczeniu dużymi dawkami acyklowiru;
  • wymioty (mniej niż 3% pacjentów).
    W przypadku wystąpienia wymiotów należy powiadomić o tym pracownika służby zdrowia. Może być konieczne przejście na pozajelitowe stosowanie acyklowiru;
  • Biegunka (2-3% przypadków).
    Odpowiednią reakcją na zaburzenia stolca jest dodanie leków przeciwbiegunkowych zawierających loperamid do reżimu leczenia;
  • ból głowy (2% przypadków).
    Zastosowanie środków przeciwbólowych może zneutralizować ten niekorzystny efekt.

rzadko (mniej niż 1% przypadków)

  • ból brzucha;
  • zaburzenia nastroju;
  • anemia;
  • zmniejszony apetyt;
  • zawroty głowy;
  • zmęczenie;
  • Zespół DIC.

Analogi Acyclovir: co wybrać?

W każdej, nawet najbardziej odrapanej aptece, można łatwo znaleźć kilka analogów Acycloviru. Duże apteki internetowe mogą dostarczyć tuziny leków generycznych. Ciekawe, że cena różnych analogów może wahać się dwukrotnie lub nawet więcej.

Spróbujmy wymienić najpopularniejsze analogi Acyclovir:

1. Zovirax jest najbardziej wysokiej jakości i najdroższym preparatem produkowanym przez Glaxo. Lek Zovirax jest dostępny w postaci maści oftalmicznej, 5% kremu lub tabletek zawierających 200 mg acyklowiru. Ponadto lek jest dostępny w postaci proszku do wstrzykiwań.

Świadectwa lekarzy pokazują, że Zovirax jest jednym z najskuteczniejszych analogów Acycloviru.

2. Virolex jest również bardzo wysokiej jakości i dość drogim generycznym Acyclovirem produkowanym przez słowacką firmę KRKA. Zawiera maść do oczu, krem ​​i tabletki 200 mg.

3. Acyclovir-Hexal jest bardziej demokratyczną opcją, która jest produkowana przez niemiecką firmę Hexal. Sprzedawane w postaci 5% kremu.

4. Acyklowir-Acos produkowany przez rosyjską firmę Synthesis ma postać 5% maści i 200 mg tabletek.

5. Acyklowir Acry, produkowany przez rosyjskie stowarzyszenie Akrihin, jest dostępny w postaci maści 5% oraz tabletek 200 i 400 mg.

6. Wariant "Forte" produkowany przez firmę Obolenskoe to tabletka o zawartości 400 mg Acycloviru.

Należy zauważyć, że tradycyjnie przygotowywane przez Rosjan preparaty są dość wysokiej jakości na tle demokratycznej ceny.

Na koniec przypomnijmy: aby przechowywać zarówno zewnętrzną, jak i wewnętrzną postać leku Acyklowir, należy pozostawać w ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej.

Powyższy artykuł i komentarze napisane przez czytelników mają wyłącznie charakter informacyjny i nie wymagają samoleczenia. Skonsultuj się ze specjalistą na temat własnych objawów i chorób. Podczas leczenia jakimkolwiek lekiem jako wskazówką należy zawsze stosować się do instrukcji dołączonej do opakowania, a także zaleceń lekarza.

Aby nie przegapić nowych publikacji na stronie, możliwe jest otrzymywanie ich pocztą elektroniczną. Subskrybuj.

Chcesz pozbyć się chorób nosa, gardła, płuc i przeziębienia? Następnie sprawdź tutaj.

Warto również zwrócić uwagę na inne leki:

Acyklowir - instrukcje, aplikacja, recenzje

Acyklowir (Aciclovir, Zovirax, Zovirax) jest lekiem przeciwwirusowym szczególnie skutecznym w zwalczaniu wirusów opryszczki pospolitej, opryszczki i ospy wietrznej. Acyklowir jest analogiem purynowego nukleozydu deoksyguanozyny, normalnego składnika DNA.

acyklowir Developer - amerykański farmakolog Gertrude Elion [1] - w 1988 roku zdobył Nagroda Nobla w dziedzinie fizjologii lub medycyny za opracowanie wytycznych do tworzenia leków ukierunkowanych na „cele molekularne”, której acyklowir obawy.

Substancja czynna

Ta sama substancja czynna, Acyklowir, jest reprezentowana przez sól sodową. Jest to biały, krystaliczny proszek rozpuszczalny w wodzie. Wzór chemiczny: C8H11N5O3. Tytuł: 2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroksyetoksy) metylo] -6H-puryn-6-on (i jako sól sodowa).

Mechanizm działania

Przeciwwirusowa aktywność leku jest związana z jego zdolnością do hamowania syntezy wirusowego DNA. Jednak nie wszystkie wirusy są wrażliwe na Acyclovir. Lek ten jest skuteczny przeciwko przedstawicielom rodziny wirusów opryszczki.

Ta rodzina obejmuje 2 główne typy:

  • Wirus opryszczki pospolitej typu I. Zwykle nazywana jest szminką z powodu charakterystycznych wrzodów na czerwonym obrzeżu warg.
  • Herpes simplex virus type II. Podobne wysypki na błonie śluzowej narządów płciowych, u mężczyzn - na głowie prącia, u kobiet - w sromie.
  • Czynnik sprawczy ospy wietrznej. U osób, które cierpiały na tę chorobę, może powodować półpasiec.
  • Wirus Epstein-Bar. Czynnik sprawczy mononukleozy zakaźnej i chłoniaka Berkita.
  • Wirus cytomegalii. Wpływa na narządy jamy brzusznej, gruczoły ślinowe, oczy.

Sposoby przenoszenia tych wirusów są różnorodne: kontaktowa, powietrzna, płciowa, domaciczna, po hemotransfuzji (przez przetaczaną krew). Podobnie liczne są objawy infekcji herpetycznej ze strony błon śluzowych i narządów wewnętrznych. Wiele osób jest skłonnych lekceważyć niebezpieczeństwo tych wirusów, zwłaszcza opryszczki pospolitej. Szybko mijające rany na wargach nie wzbudzają strachu. Ale na próżno. Niekontrolowane rozprzestrzenianie się wirusa opryszczki prowadzi do poważnych zmian w ośrodkowym układzie nerwowym i narządach wewnętrznych. Ponadto wirus herpes simplex i wirusy cytomegalii są włączone do grupy TORCH. Ta grupa zakażeń jest przenoszona w macicy i stanowi poważne zagrożenie dla zdrowia i żywotności płodu.

Wirusy opryszczki zawierają DNA. Każda cząsteczka wirusa (wirion) jest wyposażona w dwuniciową nić DNA. Podobnie jak inne wirusy penetrują komórkę przez defekt błony komórkowej. Następnie następuje wielokrotna replikacja (podwojenie) oryginalnego wirusowego DNA, namnażanie wirionów w postępie geometrycznym i następująca po nim śmierć komórki. Replikację DNA przeprowadza się przy udziale enzymu polimerazy DNA. Wewnątrzkomórkowe namnażanie wirionów jest silnie hamowane przez układ odpornościowy. Jednak wszelkie stany niedoboru odporności (ciężkie współistniejące choroby, stres, hipotermia, uraz, HIV i wiele innych) prowadzą do aktywacji wirusów z odpowiednimi manifestacjami klinicznymi.

Kwasy nukleinowe. DNA i RNA, zarówno ludzkie, jak i wirusowe, są łańcuchami złożonymi zawierającymi zasady azotowe. Sekwencja zasad azotowych w łańcuchu DNA wynika z indywidualnej i specyficznej specyfiki makro i mikroorganizmu. Zasady azotowe, łączące się z węglowodanami (ryboza lub dezoksyryboza), tworzą nukleozydy. Jeden z nukleozydów, tymidynę, aktywowany przez kinazę tymidynową, aktywuje się w deoksytymidynie. Substancja ta jest zawarta w łańcuchu replikowanego DNA.

Acyklowir będący syntetycznym związkiem ma duże powinowactwo do tymidyny. Dlatego oddziałuje on z kinazą tymidynową. Pod wpływem tego enzymu jest on sukcesywnie przekształcany w mono, di i trifosforan acyklowiru. Trójfosforan acyklowiru wbudowany jest w łańcuch replikowanego DNA, powodując jego uszkodzenie. W ten sposób hamuje wirusową polimerazę DNA. W rezultacie replikacja wirusowego DNA zostaje przerwana, a wirus nie rozmnaża się. Klinicznie objawia się to tym, że wysypka skórna nie rozprzestrzenia się na nowe obszary, a istniejące owrzodzenie szybko goi się. Miejscowa ból zmniejsza się, eliminowane są powszechne objawy infekcji herpetycznej, takie jak gorączka i złe samopoczucie. Powoduje to wewnętrzne komplikacje.

Wartość terapeutyczna acyklowiru polega również na tym, że wzmacnia on układ odpornościowy, a przez to dodatkowo pobudza niszczenie wirusów. Lek wykazuje swoje właściwości zarówno w całym organizmie (in vivo), jak iw laboratorium, in vitro (in vitro). Jest skuteczny w aplikacjach lokalnych do obszarów problemowych, z wewnętrzną administracją oraz z zastrzykiem. W tym przypadku lek nie uszkadza komórek makroorganizmu, tj. prawa. Reaguje tylko z wirusową kinazą tymidynową i tylko hamuje wirusową polimerazę DNA. W tym przypadku nie warto mieć nadziei, że Acyclovir całkowicie niszczy wszystkie wirusowe cząsteczki obecne w ciele.

Najważniejsze jest to, że wirusy opryszczki, wewnątrzkomórkowe pasożyty, jak również „ukryte” wewnątrz komórki i „wyjść” z nim w niekorzystnych warunkach obejmujących immunosupresji. Dlatego dostając się do organizmu człowieka, wirus przebywa w nim do końca życia danej osoby. Ta utajona obecność nazywana jest wytrwałością. Na przykład, wirus opryszczki zwykłej typu I najczęściej zlokalizowanych w tkance mózgowej, II typu często w nerwach splotu miednicy, a czynnik sprawczy półpaśca - w kilku rdzenia kręgowego. W tym przypadku wirus może przez lata, a nawet dziesięciolecia, nie deklarować siebie, aktywując się w niesprzyjających warunkach.

Aktywny wirus przechodzi przez włókna nerwowe do skóry i błon śluzowych, gdzie występują odpowiednie objawy. Acyklowir eliminuje te objawy infekcji wirusowej i zapobiega dalszemu rozprzestrzenianiu się wirusa, ale wirus go nie niszczy. Ponadto jego skuteczność przeciwko wirusowi cytomegalii jest dość kontrowersyjna. Jest stosowany głównie w zapobieganiu zakażeniu wirusem cytomegalii. I do leczenia jest więcej aktywnych leków. Z biegiem czasu, Acyclovir rozwija uzależnienie związane z opornością wirionów na ten lek. Wydaje się, że jest to spowodowane niedoborem lub naruszeniem struktury wirusowej kinazy tymidynowej, naruszeniem struktury wirusowej polimerazy DNA podczas długotrwałego stosowania leku.

Historia stworzenia

Acyclovir został stworzony w 1974 roku przez pracowników brytyjskiej firmy farmaceutycznej Glaxo Smith Kline, która w tamtym czasie nosiła nazwę Wellcome Research Laboratories. Przez pierwsze 4 lata twórcy leku nie rozpowszechniali swoich odkryć. Dane dotyczące acyklowiru opublikowano dopiero w 1977 r. W 1982 r. Lek pod nazwą handlową Zovirax oficjalnie zalecono do stosowania w praktyce klinicznej. Początkowo Zovirax został wydany w postaci maści do użytku zewnętrznego. Tablety, które są teraz popularne, pojawiły się nieco później. Obecnie Acyclovir pod różnymi nazwami synonimicznymi jest używany w Rosji i za granicą.

Interesujące fakty

Prawdziwym twórcą leku jest Howard Schaeffer. Jednak w 1988 roku Nagroda Nobla "Za odkrycie ważnych zasad terapii lekowej" została przyznana nie jego, ale jego współpracownikowi - Gertrude Elayon.

Technologia syntezy

acyklowir pochodne wytwarza się przez alkilowanie 2,6-Dichloropurynę 2 - eter benzoiloksihlormetilovym w specjalnych rozpuszczalnikach aprotycznych w zasadowych katalizatorów. Otrzymany materiał dokładnie zmielono na młynie młotkowym. Do wytwarzania tabletek stosowane substancje pomocnicze: glikol etylenowy, celulozę, aerosil, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, poliwinylopirolidon. Do przygotowania maści zastosowano glikol polietylenowy, glikol polipropylenowy, emulgator nr 1.

Formy uwolnienia

  • Tabletki 200 i 400 mg;
  • Proszek do przygotowania zastrzyków 250 mg w butelkach po 10 ml;
  • Maść do oczu 3%;
  • Maść 5% i krem ​​5% do nanoszenia na skórę.

Zovirax jest pierwszą opatentowaną nazwą tego leku. Produkowany jest w postaci tabletek, maści, kremów i proszku do wstrzykiwań przez oddziały Glaxo Smith Kline w różnych krajach, w tym. w Wielkiej Brytanii, Polsce, we Włoszech. Nazwa substancji aktywnej Acyclovir jest produkowana przez wiele rosyjskich firm - Akrihin, Ozon Obolenskoe, Veropharm i inne. Istnieją również niemieckie Acyclovir Hexal i chorwacki Acyclovir Belupo.

Wśród innych leków - synonimy ze składnikiem aktywnym Acyclovir:

  • Virolex - tabletki 200 mg, maść oftalmiczna 3%, maść i krem ​​do stosowania zewnętrznego 5%, proszek do wstrzykiwań. KRKA, Słowenia.
  • Medovir - proszek do wstrzykiwań. 250 mg. Medocemi, Cypr.
  • Gerperax - maść 5%. Micro Labs, Indie.
  • Herpferon - maść 5%. Firn M, Rosja.
  • Acigerpine - maść 5%. Layfors, Indie.
  • Supperan - krem ​​5%. Grünenthal, Niemcy.
  • Ациклопедид - krem ​​5%. Stade, Niemcy.
  • Herpesin jest proszkiem do wstrzykiwań. Lahema, Republika Czeska.
  • Gerpevir - 2,5% maści do stosowania w szpitalu. Arterium Corporation, Ukraina.
  • Atsivir - tabletki 200 mg, 5% kremu. Norton, Włochy.
  • Gawiran - tabletki 200, 400 i 800 mg. Polpharma, Polska.
  • Vivorax - tabletki 200 mg, krem ​​5%. Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd., Indie.
  • Agerp - krem ​​5%. Sperko, Ukraina.

Wraz z Acyklowirem stosowane są leki antywirusowe nowej generacji: gancyklowir, walacyklowir, walgancyklowir, panciclovir. Substancje czynne, które mają, są różne. Korzystnie różnią się od Acyclovir szeregiem parametrów. Leki te są bardziej skuteczne przeciwko wirusowi cytomegalii i wirusom opryszczki. Są bardziej biodostępne, dłuższe i wygodniejsze w użyciu.

Wskazania

  • Uszkodzenie skóry i błon śluzowych wirusami Herpes simplex I i II, w tym. i opryszczka narządów płciowych
  • Zapobieganie zaostrzeniom i nawrotowi opryszczki u osób z prawidłowym stanem odporności i ze stanami niedoboru odporności
  • Leczenie pierwotnych i nawracających zakażeń spowodowanych przez czynnik wywołujący ospę wietrzną i półpasiec
  • Kompleksowa terapia stanów niedoboru odporności, w tym. HIV
  • Zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii u osób po przeszczepieniu szpiku kostnego.

Dawkowanie

Dawka leku zależy od wskazań, postaci uwalniania i wieku pacjenta.

  • W leczeniu skórnych i śluzowych objawów wirusa opryszczki pospolitej 1 i 2 przyjmuje się tabletki 200 mg 5 razy dziennie w ciągu dnia w odstępie 4 godzin, a w nocy w odstępie 8 godzin. Przebieg leczenia wynosi zwykle 5 dni, ale można go przedłużyć do 10 dni. Gdy złożona terapia stanów niedoboru odporności przyjmuje się 400 mg 4 razy dziennie. Tabletki przyjmuje się z jedzeniem lub bezpośrednio po nim. Myją się wodą. W celach profilaktycznych acyklowir przyjmuje się w dawce 200 mg 4 razy na dobę (co 6 godzin) lub 400 mg 2 razy na dobę (co 12 godzin). W wielu przypadkach można ograniczyć się do mniejszej dawki - 200 mg 2-3 razy dziennie.
  • Leczenie ospy wietrznej i półpaśca u dorosłych odbywa się w dawce 800 mg 5 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni. Dzieci przepisują lek w dawce 20 mg / kg 4 razy dziennie przez 5 dni. Pojedyncza dawka dla dzieci nie powinna przekraczać 800 mg. Zwykle dawka dla dzieci w wieku powyżej 3 lat jest dobierana w taki sam sposób, jak dla dorosłych. Zaleca się osobom w podeszłym wieku i osobom z niewydolnością nerek, aby zmniejszyć dawkę acyklowiru do 200 mg 3 razy na dobę.
  • Dożylnie lek Zovirax podaje się w przypadkach ciężkich, powikłanych infekcji herpetycznych, a także w stanach niedoboru odporności. Lek podaje się w dawce 5-10 mg / kg masy ciała 2-3 razy dziennie. Zawartość fiolki (250 mg proszku) ostrożnie rozpuszczono w 10 ml fiz. rozwiązanie. Następnie preparat rozcieńcza się 5 mg / ml, ale nie mniej niż 100 ml rozpuszczalnika. Infuzję (dożylne podawanie kroplowe) prowadzi się powoli przez 1 godzinę. Do infuzji można użyć specjalnego urządzenia.
  • Maść i krem ​​są nakładane na zaatakowane obszary skóry 5-6 razy dziennie w regularnych odstępach czasu (1 godzina) przez 5-10 dni. Maść do oczu z opryszczkowym zapaleniem rogówki (zapalenie rogówki) umieszcza się w worku spojówkowym 5 razy dziennie co 4 godziny przez 7-10 dni.

Farmakodynamika

W recepcji wewnętrznej dostępność biologiczna preparatu wynosi 15-30%. Wiązanie z białkami osocza krwi - 9-33%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi, niezbędne do zapewnienia działania przeciwwirusowego, powstaje po 1-2 godzinach. Jedzenie nie wpływa na ten wskaźnik. Lek jest metabolizowany w wątrobie z utworzeniem nieaktywnego metabolitu 9-karboksymetoksymetyloguaniny. Praktycznie cały Acyklowir jest wydalany w postaci niezmienionej z nerkami (84%) lub w postaci metabolitu (14%). Ponad 2% leku wydalane jest przez jelita. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. Jeśli czynność nerek jest osłabiona, może wydłużyć się do 20 godzin.

Efekty uboczne

  • CNS: bóle głowy, zawroty głowy, ogólne osłabienie, dezorientacja, drżenie kończyn, halucynacje, psychozy, śpiączka;
  • GIT: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, żółtaczka, zapalenie wątroby;
  • Narządy oddechowe: duszność;
  • Skóra: obrzęki obwodowe, wysypka, swędzenie, pokrzywka, łysienie, martwica skóry (jeśli produkt dostanie się pod skórę);
  • Krew: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, zwiększone stężenie bilirubiny, mocznika, kreatyniny, enzymów wątrobowych;
  • Czujne narządy: zaburzenia widzenia.

Te działania niepożądane występują rzadko, głównie u pacjentów z niewydolnością nerek i szybko ustępują po odstawieniu leku.

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na Acyklowir;
  • Dzieci poniżej 3 lat.

Interakcje z innymi lekami

  • Immunostymulanty - wzmacniają działanie acyklowiru;
  • Probenycydy - spowalnia wydalanie acyklowiru;
  • Leki nefrotoksyczne (antybiotyki, chemioterapeutyki) - dalsze pogorszenie czynności nerek.

Ciąża i laktemia

Acyklowir przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Chociaż toksyczny wpływ Acycloviru na płód nie został ustalony, jest on przepisywany w ciąży z najwyższą ostrożnością, starannie określając stosunek korzyści do matki i ryzyko dla płodu. Acyklowir przenika do mleka matki. Dlatego, gdy jest to zalecane, karmienie piersią zostaje zatrzymane.

Przechowywanie

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 0 С. Okres ważności - 5 lat. Przygotowany roztwór do wlewów dożylnych należy zużyć w ciągu 12 godzin. Lek jest uwalniany na receptę.

Acyklowir

Acyklowir (Aciclovir, Zovirax, Zovirax) jest lekiem przeciwwirusowym, szczególnie skutecznym w zwalczaniu wirusów opryszczki pospolitej, półpaśca (porostów) i ospy wietrznej. Acyklowir jest analogiem purynowego nukleozydu deoksyguanozyny, normalnego składnika DNA.

acyklowir Developer - amerykański farmakolog Gertrude Elion [1] - w 1988 roku zdobył Nagroda Nobla w dziedzinie fizjologii lub medycyny za opracowanie wytycznych do tworzenia leków ukierunkowanych na „cele molekularne”, której acyklowir obawy.

Spis treści

Ze względu na podobieństwo struktur acyklowiru i guaniny, acyklowir ulega fosforylacji przez kinazę tymidynową wirusa do atsiklovirmonofosfata, który z kolei ulega fosforylacji komórki gospodarza guanilatkinazoy kontynuować atsiklovirdifosfata kinazy fosfoglicerynianowej i kinazy pirogronianowej fosfoenolpiruvatkarboksikinazoy - do atsiklovirtrifosfata. Atsiklovirtrifosfat hamuje wirusową polimerazę DNA i konkuruje z dezoksiguanozintrifosfatom syntezy wirusowego DNA, gdy włączone do wirusowego DNA, acyklowir działa jako terminator blokuje syntezę obwodu.

Lek działa wybiórczo na syntezę wirusowego DNA. Przy replikacji DNA komórki gospodarza (komórki ludzkie), trifosforan acyklowiru praktycznie nie ma wpływu.

Wchłanianie z przewodu pokarmowego, biodostępność - 10-20%. Wiązanie z białkami osocza - 9-33%, stężenie w płynie rdzeniowym - około 50% stężenia w osoczu, przenika przez barierę łożyskową i krew-mózg.

Metabolizowany w wątrobie, głównym metabolitem jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, około 84% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, a 14% - w postaci metabolitu.

Terapia infekcji skóry i błon śluzowych spowodowanych wirusem Herpes simplex typy 1 i 2, pierwotne i wtórne, w tym opryszczka narządów płciowych. Acyklowir opryszczki zapobiega nowych elementów choroby zmniejsza prawdopodobieństwo i powikłania skórne rozpowszechniania trzewnych przyspiesza skorup edukacyjnych, zmniejsza ból w ostrej fazie półpaśca Varicella zoster.

Jest również stosowany w celu zapobiegania pierwotnym i nawracającym infekcjom wywołanym przez wirusa Herpes simplex typy 1 i 2 u pacjentów z normalnym i osłabionym stanem odporności, w tym z niedoborami odporności w zakażeniu HIV.

Lek ma również działanie immunostymulujące. Zastosuj acyklowir dożylnie, doustnie i miejscowo (jako maść lub krem).

Nadwrażliwość na acyklowir, gancyklowir lub dowolną substancję pomocniczą leku.

Odbiór leku jest dozwolony podczas laktacji, tk. ryzyko przeniknięcia do mleka matki jest minimalne [2].

Ostrożnie - odwodnienie, niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne, w tym w historii.

Lek jest zwykle dobrze tolerowany. Z przewodu pokarmowego: w pojedynczych przypadkach - bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka. We krwi: przejściowy niewielki wzrost aktywności enzymów wątrobowych, rzadko nieznaczny wzrost stężenia mocznika i kreatyny, hiperbilirubinemia, leukopenia, erytropenia. Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - ból głowy, osłabienie; w niektórych przypadkach drżenie, zawroty głowy, zmęczenie, senność, halucynacje. Reakcje alergiczne: wysypka skórna. Inne: rzadko - łysienie, gorączka.