Acyklowir w postaci ampułek: informacja o przygotowaniu i instrukcji użycia

Sposoby obejmują terapię skojarzoną opryszczki prosty pierwszy i drugi typ infekcji (na warg i genitaliów, odpowiednio), i wirus ospy wietrznej i półpaśca (trzeci typ infekcji opryszczki powoduje ospę).

Wiadomym jest, że całkowicie wyleczyć opryszczkę jest niemożliwe, ale z pomocą dobrze dobranego schematu terapeutycznego można osiągnąć długoterminową remisję, czyli znacznie zmniejszyć częstość zaostrzeń. Wirusy opryszczki pierwszego i drugiego typu działają przede wszystkim na skórę i błony śluzowe, rzadziej uszkadzając narządy wewnętrzne, ośrodkowy układ nerwowy.

Gdy opryszczka „oral” opryszczka (lub dobrze znany „zimno na ustach”) występuje najczęściej pierwszy typ zakażenia tzw rzadziej, czynnik powoduje opryszczkę narządów płciowych. Choroba opryszczki drugiego typu jest przenoszona drogą płciową i jest przyczyną opryszczki narządów płciowych.

Obraz kliniczny opryszczki zmniejsza się do pojawienia się bolesnych grudek i ran w dotkniętym obszarze. Wirus jest najbardziej zaraźliwy w momencie pojawienia się objawów, ale może również być przenoszony w przypadku braku objawów.

Infekcja wirusem opryszczki drugiego typu zwiększa ryzyko zakażenia i przeniesienia wirusa ludzkiego niedoboru odporności (HIV).

Forma wydania, skład i opakowanie

Produkowane w szklanych pojemnikach o wadze 250 mg do podawania dożylnego. Jedna butelka w 20 ml zawiera 250 mg aktywnego składnika. Butelki o pojemności 50 i 100 mililitrów zawierają odpowiednio 500 i 1000.

Działanie farmakologiczne

Lek wykazuje dobre wyniki w leczeniu wirusów opryszczki typu 1 i 2, a także Varicella Zoster (ospa wietrzna). Po wejściu do komórki zakażonej czynnikiem zakaźnym substancja czynna ulega fosforylacji z uwolnieniem trifosforanu acyklowiru. Ten ostatni hamuje zakaźną polimerazę DNA, uniemożliwia dalszą syntezę kwasu dezoksyrybonukleinowego.

Farmakokinetyka

U dorosłych godziny po wstrzyknięciu w ilości 2,5 mg, 5 mg i 10 mg na kilogram wagi ciała maksymalne stężenie 5,1 ug, 9,8 ug i 20,7 mg na mililitr. Po siedmiu godzinach poziom stężenia spada odpowiednio do 0,5, 0,7 i 2,3.

U niemowląt w wieku trzech miesięcy po podaniu do dziesięciu miligramów na kilogram masy ciała na godzinę przy 8 odstępach godzinnych maksymalne stężenie 13,8 mikrogramów na mililitr krwi, minimalnym stężeniu 2,3 ​​mikrograma na ml.

Substancja czynna przenika przez barierę łożyskową i fizjologiczną między układem krążenia a ośrodkowym układem nerwowym. Zawartość acyklowiru w CSF wynosi 50% ilości zarejestrowanej w osoczu. Produkt przenika do mleka matki.

Nie obserwuje się ujemnego wpływu na komórki ludzkie. Lek jest wydalany przez nerki przez filtrację i wydzielanie. Okres półtrwania wynosi 2,9 godziny u małych dzieci - 3,8. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania zwiększa się do 19,5 godziny, z hemodializą - do 5,37. Wydalanie nerki znacznie przewyższa wydzielanie kreatyniny, co wskazuje na eliminację leku przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalików.

Mechanizm działania

Mechanizm cząsteczkowy działania przeciwwirusowego jest konkurencyjnym związek z kinazą tymidynową (enzym z grupy kinaz, można syntetyzować wirusy opryszczki) czynnika zakaźnego oraz stopniowe fosforylacji, w wyniku tworzenia się mono-, di- i trifosforanu. Trójfosforan acyklowiru zastępuje deoksyguanozynę w wirusowym DNA, tłumi aktywność polimerazy DNA i zakłóca proces replikacji.

Wskazania

Wskazaniami do stosowania leku są:

  1. Infekcje wywołane wirusem opryszczki pospolitej u pacjentów z obniżoną odpornością.
  2. Pierwotne i powtarzające się infekcje spowodowane przez wirus Varicella zoster virus u pacjentów z normalną i osłabioną odpornością.
  3. Zapalenie mózgu wywołane przez prostą infekcję herpetyczną.
  4. Zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusem opryszczki.
  5. Profilaktyka zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u pacjentów z obniżoną odpornością.
  6. Pierwotne i powtarzające się zakażenia wywołane przez Varicella zoster, u pacjentów z prawidłową odpornością.
  7. Uszkodzenia skóry i błon śluzowych spowodowane przez proste zakażenie herpetyczne.
  8. Zapalenie rogówki spowodowane przez opryszczkę.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do użycia:

  1. Nadwrażliwość na lek.
  2. Ciąża (z wyjątkiem ciężkich chorób zakaźnych, które zagrażają życiu pacjenta).

Instrukcje użytkowania

Dorosłych leczenia infekcji opryszczki w prosty znacznie obniżonej odporności, w tym zaburzenia wchłaniania w jelicie cienkim podawano dożylnie (w / w) 5 mg na kilogram masy ciała, lub trzy razy dziennie w co 8 godzin.

W chorobach wywołanych przez proste infekcje opryszczki (z wyjątkiem zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wywołanego przez opryszczkę), ja / w dawce 5 mg na kilogram masy ciała trzy razy dziennie co 8 godzin.

Dawka dla opryszczka na zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wynosi dziesięć miligramów na kilogram (jeśli nerki działają normalnie). Terapię należy rozpocząć tak szybko, jak to możliwe.

W celu zapobiegania zakażeniom wirusem opryszczki prostej w osłabionej odporności, w tym po przeszczepie szpiku kostnego i złym wchłanianiem w jelitach, w /, którym podawano 5 mg na kg masy ciała, trzy razy dziennie.

Dawkowanie w przypadku zakażeń wywołanych przez Varicella zoster wynosi 5 mg na kilogram ciała trzy razy dziennie z ośmiogodzinną przerwą. Przy osłabionej odporności, dawka wzrasta do 10 mg na kilogram, jeśli nerki pracują normalnie. Terapię należy rozpoczynać od pierwszych objawów wysypki.

Aby zapobiec wirusowi cytomegalii (CMV), 500 mg na m 2 podaje się trzy razy dziennie. Leczenie trwa pięć dni przed zaplanowaną operacją na oddziale mózgu i przez trzydzieści dni później.

Przy bardzo niskiej odporności u dorosłych, dożylne podawanie acyklowiru jest częścią złożonej terapii, przebieg leczenia trwa jeden miesiąc, a następnie przechodzi do postaci tabletki.

Dzieciom w wieku od trzech miesięcy do dwunastu lat przepisuje się zwykle dawkę, która wynosi ½ dawki dla dorosłych (250 mg na m 2 trzy razy na dobę).

Dzieci o obniżonej odporności w celu zapobiegania infekcjom opryszczki pierwszego i drugiego typu są przepisywane dawce 250 mg na m 3 trzy razy dziennie. Podobna dawka jest wskazana w leczeniu ospy wietrznej u dzieci.

W leczeniu zapalenia opon i mózgu w ospie wietrznej i odporności podaje się w dawce 500 mg / m na 2 do 3 razy dziennie, w odstępie od ośmiu godzin (w przypadku nerki pracują prawidłowo).

W celu zapobiegania CMV u dzieci w wieku powyżej dwóch lat należy stosować takie same dawki jak u dorosłych (500 mg na m 2 trzy razy dziennie przez pięć dni przed operacją i przez miesiąc po zabiegu).

Dawkowania dobiera się pod względem klirensu kreatyniny, 5-10 mg na kg lub 500 mg na m2 dwa razy dziennie w usuwaniu 25-50 ml na minutę, 2,5-5 mg na kg lub 250 mg na m2 na odstęp mniejszy niż 10 ml na minutę (jeśli istnieje hemodializa lub stała ambulatoryjna dializa otrzewnowa).

Czas trwania kursu zależy od stanu pacjenta i jego reakcji na leczenie. Środek podaje się iv w ciągu pięciu do siedmiu dni. W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych kurs trwa dziesięć dni.

Zasady przygotowania roztworu do infuzji

Zawartość jednej butelki zawierającej 250 mg rozpuszcza się w 10 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub w jałowym 0,9% roztworze soli. Otrzymaną kompozycję podaje się przez wstrzyknięcie powoli (w ciągu godziny) lub infuzji, w którym objętość powstałej (25 mg w jednym mililitrze) jest następnie rozpuszczana w 40 ml rozpuszczalnika (w całkowitej objętości cieczy 50 ml w jednym mililitrze - 5 mg).

Do podawania dożylnego proszek z jednej fiolki (0,5 g) rozcieńcza się w 20 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze soli fizjologicznej. Kompozycję podaje się powoli przez godzinę lub za pomocą zakraplacza (otrzymany roztwór następnie miesza się z 80 ml rozpuszczalnika, całkowita objętość powinna wynosić sto mililitrów).

W przypadku podawania dożylnego zawartość fiolki (1 g) rozcieńcza się w czterdziestu mililitrach wody do wstrzykiwań lub roztworu soli fizjologicznej. W przypadku kroplówki dodatkowo rozcieńczyć 160 ml rozpuszczalnika (łącznie 200 ml).

Kryształy proszku muszą być całkowicie rozpuszczone w cieczy. Możesz użyć tylko świeżo przygotowanej formuły.

W przypadku stosowania dawek do 500 mg dla dorosłych, objętość płynu powinna wynosić co najmniej 100 ml. W przypadku wprowadzenia dużych dawek (do tysiąca miligramów) zwiększa się objętość.

Lek podaje się iv powoli, kroplowo, przez godzinę, niezależnie od dawki. Do wtrysku można użyć pompy wtryskowej z regulatorem poboru płynu.

Przedawkowanie

Przedawkowanie prowadzi do zwiększenia stężenia kreatyniny i mocznika w osoczu oraz zaburzeń czynności nerek.

  • zamęt świadomości;
  • gorączka;
  • zespół konwulsyjny;
  • halucynacje;
  • śpiączka.

W przypadku przedawkowania wykonuje się hemodializę (usuwa lek z organizmu).

Niekorzystne reakcje

Wśród skutków ubocznych są:

  • wzrost stężenia kreatyniny w osoczu (przy niskim uwodnieniu);
  • ostra niewydolność nerek (w skrajnych przypadkach);
  • miejscowe zapalenie w przypadku kontaktu ze skórą;
  • nudności, wymioty;
  • zwiększone enzymy wątrobowe;
  • wysypki na skórze.

Czy mogę go używać w ciąży?

Kobiety w ciąży i karmiące piersią mogą być używane tylko do istotnych wskazań. Na czas leczenia przerwij karmienie piersią.

Interakcje leków

Nie obserwowano interakcji acyklowiru z innymi lekami o znaczeniu klinicznym. Środki wydalane przez nerki poprzez wydzielanie kanalików mogą zwiększać stężenie substancji czynnej we krwi (np. Cymetydyna).

Dostosowanie dawki nie jest wykonywane z powodu szerokiego zakresu schematów leczenia.

Kombinacja acyklowiru i immunosupresorów stosowanych w transplantacji narządów zwiększa stężenie pierwszego.

Instrukcje specjalne

Osoby z niedoborem odporności mogą rozwinąć oporność na lek, zwłaszcza na kursach wtórnych.

Jeśli ospa wietrzna u dziecka jest łagodna, acyklowir nie jest przepisywany. Nie zaleca się stosowania leków u dzieci z prawidłową odpornością w zapobieganiu zaostrzeniom opryszczki i leczeniu półpaśca z uwagi na brak informacji klinicznych.

Stosowanie leku dożylnego przez miesiąc przed przeszczepieniem szpiku kostnego z dalszym podawaniem doustnym zmniejsza śmiertelność.

Podczas leczenia konieczne jest nawodnienie, szczególnie dla osób starszych i przy stosowaniu dużych dawek.

Narzędzie nie wpływa na zdolność sterowania maszynami, samochodami itp.

Co mówią pacjenci?

Jedna z odpowiedzi na zastrzyki Acyklowir w ampułkach:

"Mój brat ma niską odporność. Niedawno zachorowałem na ospę wietrzną, od samego początku choroba była bardzo trudna. Zadzwonili do lekarza, przepisał dożylny zastrzyk Acycloviru. Stan bardzo szybko się poprawił pomimo bardzo trudnych warunków. Jestem pewien, że pomogły zastrzyki z Acyclovirem. Bez komplikacji, pobochki nie powstały. Lekarz powiedział, że Acyclovir w zastrzykach jest zwykle przepisywany z powodu komplikacji, ale zdecydował się na reasekurację i natychmiast je wyznaczył. Przyszła pielęgniarka i umieściła system. Lek udowodnił swoją skuteczność. "

Eliza, 24 lata

Wskazówki dotyczące otrzymywania od pacjentów:

  1. W każdym przypadku samoobsługa nie jest dozwolona. Jest to poważny lek, który może być stosowany tylko na ściśle określonych wskazaniach (dobrze, mylony z maścią wydawaną bez recepty).
  2. Ściśle przestrzegaj harmonogramu lekarza.
  3. Ściśle obserwuj częstotliwość i częstotliwość podawania: na przykład co osiem godzin trzy razy dziennie.

Możesz wyróżnić cechy leku w ampułkach zgodnie z recenzjami na nim. Zalety stosowania acyklowiru do podawania dożylnego:

  1. Brak toksycznego wpływu na organizm.
  2. Rzadko występują działania niepożądane.
  3. Przystępna cena.
  4. Wysoka wydajność.
  1. Niezdolność do samodzielnego użycia (wymaga wykwalifikowanego specjalisty do ustawienia systemu).
  2. Ścisłe przestrzeganie okresowości podawania (co 8 godzin).
  3. Możliwość osłabienia efektu przy wielokrotnym korzystaniu z kursu.

Orientacyjna cena w rublach w zależności od rodzaju emisji

Średnio butelka 0,25 g kosztuje 330-350 rubli.

Warunki przechowywania

Okres trwałości leku wynosi trzy lata. Przygotowany roztwór do podawania pozajelitowego utrzymuje się w temperaturze od 15 ° C do 25 ° C nie dłużej niż przez dwanaście godzin.

Niedozwolone jest wprowadzanie mętnego roztworu, a także pojawianie się kryształów podczas rozcieńczania.

Taką kompozycję należy zlikwidować sprawdzając datę ważności na opakowaniu. Zmiany w roztworze mogą wystąpić, jeśli są przechowywane niepoprawnie (nieprzestrzeganie zasad przechowywania). Nie możesz użyć zaległego produktu.

Wakacje w aptece

Lek jest uwalniany wyłącznie na receptę.

Analogi

Analogowy Acyklowir w fiolkach - Zovirax. Skład leku jest identyczny. Różnica polega na producencie. Zovirax produkuje włoską firmę GlaxoSmithKline. Koszt pięciu butelek to 1620 rubli. Acyclovir produkuje rosyjską firmę farmaceutyczną "Pharmaceutical Capital LLC." Za cenę oba leki są w przybliżeniu równoważne.

Zovirax do wstrzykiwań - oficjalne instrukcje użycia

(Informacje dla specjalistów)

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa:

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Nazwa chemiczna:

Postać dawkowania:

Liofilizat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego

Opis:

Liofilizowany proszek jest biały lub prawie biały.

Skład preparatu:

Aktywny składnik:
Acyclovir w dawce 250 mg.

Inne składniki:
Wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Grupa farmakologiczna:

Kod PBX J05AB01.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Farmakodynamika

Mechanizm działania

Acyklowir jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego, który ma zdolność hamowania in vitro i in vivo ludzkie wirusy opryszczki, w tym wirusa opryszczki pospolitej (HSV) 1 i typ 2, wirus ospy wietrznej i półpaśca i półpaśca (VZV), wirus Epsteina-Barr (EBV) i wirusa cytomegalii (CMV). W hodowli komórkowej acyklowir ma najbardziej wyraźną aktywność przeciwwirusową przeciwko HSV-1, a następnie w malejącej kolejności działania: HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Działanie acyklowiru na wirusy opryszczki (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) jest wysoce selektywne. Acyklowir nie jest substratem enzymu kinazy tymidynowej niezakażonych komórek, dlatego acyklowir jest mało toksyczny dla komórek ssaków. kinaza tymidyny z komórek zakażonych HSV, VZV, CMV i EBV przekształca acyklowiru do acyklowiru - monofosforanu analogu nukleozydowego, który następnie przekształca się kolejno difosforanu i trifosforanu przez enzymy komórkowe. Włączenie trifosforanu acyklowiru w łańcuch wirusowego DNA i późniejsze zakończenie łańcucha blokuje dalszą replikację wirusowego DNA.

U pacjentów z ciężkim niedoborem odporności, przedłużone lub powtarzane cykle leczenia acyklowirem mogą prowadzić do pojawienia się opornych szczepów, dlatego dalsze leczenie acyklowirem może nie być skuteczne. Większość izolowanych szczepów o obniżonej wrażliwości na acyklowir wykazywała stosunkowo niską zawartość wirusowej kinazy tymidynowej, rozpad w strukturze wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Wpływ acyklowiru na szczepy HSV in vitro może również prowadzić do powstawania mniej wrażliwych szczepów. Nie stwierdzono korelacji między wrażliwością szczepów HSV na acyklowir in vitro i kliniczną skuteczność leku.

Farmakokinetyka

U osób dorosłych po dożylnym podaniu acyklowiru okres półtrwania w osoczu wynosi około 2,9 h. Większość leku jest wydalana przez nerki w niezmienionej postaci. Klirens nerkowy acyklowiru znacznie przekracza klirens kreatyniny, co wskazuje na wydalanie acyklowiru nie tylko poprzez filtrację kłębuszkową, ale także wydzielanie kanalikowe. Głównym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksy-metyloguanina, która stanowi około 10-15% podanej dawki w moczu. Przy podawaniu acyklowiru 1 h po podaniu 1 g probenecydu, okres półtrwania acyklowiru i pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu wzrosły odpowiednio o 18 i 40%.

U dorosłych średnie maksymalne stężenie (Cmax) acyklowiru po upływie godziny od wlewu dożylnego w dawce 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg i 15 mg / kg była 22,7 mola (5,1 ng / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); Odpowiednio 92 μmol (20,7 μg / ml) i 105 μmol (23,6 μg / ml). Cmin po 7 godzinach po infuzji, odpowiednio, wyniósł 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) i 8,8 μmol (2,0 μg / ml). U dzieci w wieku ponad 1 rok, podobnego Cmin i Cmax były w dawce 250 mg / m 2, a nie na poziomie 5 mg / kg (dawka dla dorosłych) i 500 mg / m 2, a nie z 10 mg / kg (dawka dla dorosłych) obserwowano. U noworodków (0 DO3 miesięcy), co Acyklowir podawano jako wlew w ciągu jednej godziny, co 8 godzin, C max wynosiło 61,2 mola (13,8 ug / ml) i Cmin 10,1 mola (2,3 g / ml). Ich okres półtrwania wynosił 3,8 godziny.

U osób w podeszłym wieku klirens acyklowiru zmniejsza się wraz z wiekiem, równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, ale okres półtrwania acyklowiru zmienia się nieznacznie.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek półtrwania acyklowiru średnio 19,5 godzin, w czasie hemodializy średni okres półtrwania acyklowiru 5,7 godziny., A stężenie acyklowiru w osoczu zmniejsza się o około 60%.

Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% jego stężenia w osoczu.

Acyklowir w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza krwi (9-33%), dlatego interakcje leków są mało prawdopodobne ze względu na wyparcie z miejsc wiążących z białkami.

WSKAZANIA DO UŻYTKU

  • Leczenie zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej
  • Profilaktyka zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u pacjentów z niedoborem odporności
  • Leczenie zakażeń wywołanych wirusem ospy wietrznej-półpaśca i półpaśca
  • Leczenie zakażeń wywołanych wirusem herpes simplex u noworodków
  • Profilaktyka zakażeń CMV u biorców przeszczepów szpiku kostnego.

Wykazano, że duże dawki dożylnego leku Zovirax zmniejszają częstość występowania i opóźniają rozwój zakażenia CMV. Jeśli po terapii infuzyjnej lek Zovirax w dużej dawce leczony jest lekiem Zovirax w postaci doustnej w wysokiej dawce przez 6 miesięcy, wówczas dochodzi do rozwoju śmiertelności i częstości wiremii.

PRZECIWWSKAZANIA

Zovirax jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na acyklowir lub walacyklowir i podczas laktacji.

Należy go stosować ostrożnie w przypadku odwodnienia, niewydolności nerek, zaburzeń neurologicznych, podczas rozwoju reakcji na leki cytotoksyczne (z ich podawaniem dożylnym) oraz w obecności osób w wywiadzie, w czasie ciąży.

Dawkowanie i administracja

Dorośli

U pacjentów z otyłością zaleca się stosowanie dawek, podobnie jak u dorosłych o prawidłowej masie ciała.

Leczenie zakażeń wywołanych przez HSV (z wyjątkiem opryszczkowego zapalenia mózgu) i VZV.
Dożylne wlewy w dawce 5 mg / kg co 8 godzin.

Leczenie zakażeń wywołanych przez VZV i opryszczkowe zapalenie mózgu u pacjentów z niedoborami odporności.
Dożylne wlewy w dawce 10 mg / kg co 8 godzin z prawidłową czynnością nerek.

Zapobieganie zakażeniu CMV w transplantacji szpiku kostnego
500 mg / m 2 dożylnie 3 razy na dobę w odstępie 8 godzin. Czas trwania leczenia od 5 dni do przeszczepu i do 30 dni po transplantacji.

Dzieci

Dawki preparatu Zovirax do wlewów dożylnych u dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat oblicza się w zależności od powierzchni ciała.

W noworodkach dawki są obliczane w zależności od masy ciała. W zakażeniach spowodowanych przez HSV zaleca się dawkę 10 mg / kg co 8 godzin.

Leczenie zakażeń wywołanych przez HSV (inne niż herpetyczne zapalenie mózgu) i VZV.
Dożylne wlewy w dawce 250 mg / m2 co 8 godzin.

Leczenie opryszczkowego zapalenia mózgu i zakażeń wywołanych przez WBC u dzieci z niedoborem odporności.
Dożylne wlewy w dawce 500 mg / m 2 co 8 godzin z prawidłową czynnością nerek.

Zapobieganie zakażeniu CMV u dzieci w wieku powyżej 2 lat.
Niewielka liczba danych sugeruje, że dzieciom w wieku powyżej 2 lat, które przeszły przeszczep szpiku kostnego, można przypisać dorosłą dawkę dożylnego leku Zovirax.

Dzieci ze zmniejszoną czynnością nerek wymagają dostosowania dawki zgodnie ze stopniem niewydolności nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku klirens acyklowiru w organizmie zmniejsza się wraz ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny. Szczególną uwagę należy zwrócić na zmniejszenie dawki leku Zovirax u osób w podeszłym wieku ze zmniejszonym klirensem kreatyniny.

Niewydolność nerek

Dożylne infuzje produktu Zoviraks należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaproponowano następujący schemat dostosowania dawkowania w zależności od stopnia zmniejszenia klirensu kreatyniny.

Instrukcje dotyczące dożylnego wstrzykiwania leku Acyklowir

W pewnych schorzeń zakaźnych przypisanych acyklowir dożylnie: instrukcja obsługi zawiera informacje o dawkach, wskazań, przeciwwskazań, środków ostrożności. Lek jest dostępny w wygodnych opakowaniach po 250, 500 i 1000 mg. Acyklowir jest zalecany do tłumienia replikacji wirusa opryszczki pospolitej. Preparaty z tą substancją są skuteczne w zwykłej opryszczce, w obecności półpaśca i wielu innych infekcji. Zakażenie wirusem cytomegalii obecne w organizmie jest mniej wrażliwe na Acyclovir; Tak więc leczenie patologii z nim związanych odbywa się w sposób złożony (Acyklowir jest łączony z innymi lekami).

Właściwości preparatu

Zaletą acyklowiru jest to, że ma silne działanie przeciwwirusowe. Dzięki silnym substancjom lek stał się popularny w medycynie. Acyklowir jest wskazany w chorobach o charakterze wirusowym. Kiedy działa, powstaje trójfosforan: składnik ten jest wbudowany w cząsteczki DNA wirusa. Wpływ na wirusa występuje na poziomie molekularnym. Aktywne składniki leku działają hamująco na polimerazę DNA: w wyniku tego proces replikacji zostaje stłumiony.

Substancje czynne przenikają również przez barierę łożyskową. W płynie mózgowo-rdzeniowym występuje pewna ilość substancji czynnych (50% substancji w osoczu). Acyklowir nie jest przepisywany podczas karmienia piersią, ponieważ substancje czynne przedostają się do mleka, a zatem do organizmu dziecka. Aby zahamować infekcję, składniki aktywne reagują z białkami osocza. Acyklowir jest bardzo skutecznym lekiem: nie można go zażywać w sposób niekontrolowany! Optymalne dawki są wybierane przez lekarza.

Półtrwania z ciała, odczyty

Jeśli osoba dorosła otrzymuje lek, substancje czynne są usuwane z organizmu w ciągu 3-6 godzin (pewna ilość pozostaje w osoczu krwi). Większość leku jest wydalana podczas oddawania moczu. U osób starszych Acyclovir jest trudniejszy do wydalenia z organizmu. Jeśli ludzka przewlekła niewydolność nerek, okres półtrwania w ciągu 24 godzin w hemodializą spadkiem stężenia substancji czynnej w osoczu, okres półtrwania 6 godzin, o ile preparat dla niemowląt jest podawana w dawce 10 ml na kg półtrwania wynosi 3-4 h.. Rozważ wskazania do podawania dożylnego.

  1. Acyklowir podaje się dożylnie wraz z postępem chorób skórnych związanych z infekcjami.
  2. Lek można przepisać, gdy wirus opryszczki zostanie aktywowany.
  3. Wprowadzenie może być wymagane w przypadku wirusa narządów płciowych, odbytnicy.
  4. Acyklowir zapewnia zapobieganie dolegliwościom skórnym, na które wpływa błony śluzowe.
  5. Lek dożylnie można przepisać osobom, które nie rozwinęły odporności.
  6. Acyklowir może być przepisywany osobom z ciężkimi zaburzeniami odporności (AIDS, zakażenie wirusem HIV).
  7. Lek jest przepisywany pacjentom po przeszczepieniu szpiku kostnego.
  8. Acyklowir jest wskazany w zakażeniu, które występuje w wyniku działania półpaśca.

W patologiach nerek lekarz sprawdza dawkowanie. Dzieciom od 2 lat w zapobieganiu wirusowi cytomegalii podaje się tę samą dawkę, co osoba dorosła. Acyklowir jest skuteczny w początkowej fazie progresji choroby przewlekłej. Warto pamiętać, że każda infekcja wymaga szybkiego leczenia.

  • Lek można przepisać za pomocą aktywacji wirusa opryszczki pospolitej. Acyklowir podaje się dożylnie w dawce 5 mg na 1 kg masy ciała. Substancja jest podawana 3 razy dziennie, przerwa między podaniem wynosi 8 godzin.
  • Jeśli infekcja jest spowodowana wirusem opryszczki pospolitej, konieczne jest podanie dożylne w dawce 5 mg na 1 kg masy ciała. Jest to 3 razy dziennie z okresem 8 godzin.
  • Jeśli występuje opryszczkowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, dawka wynosi 10 mg na 1 kg masy ciała, 3 razy dziennie, odstęp wynosi 8 godzin.
  • Aby zapewnić zapobieganie chorobom wynikającym z narażenia na wirus opryszczki, lekarz może przepisać Acyklowir. Dawka - 5 ml na 1 kg masy ciała 3 razy dziennie, przerwa między wprowadzeniem 8 godzin.
  • Dożylnego leku niezbędne do zapewnienia profilaktyki cytomegalii Dawka - 500 mg na m2, częstotliwość 3 razy dziennie, a odstęp czasowy pomiędzy podawaniem 8 godzin trwania leczenia - 5 dni.. W zależności od rodzaju wirusa terapia może być prowadzona przez kilka dni lub cały miesiąc. Maksymalna dawka dla osoby dorosłej na dzień wynosi 30 mg na 1 kg wagi; dawka dla dzieci - 15 ml na 1 kg wagi.
  • Lek można podawać dziecku z ospą wietrzną. Dawka - 250 mg na m2, ilość - 3 razy dziennie, częstotliwość podawania - co 8 godzin. Jeśli lek jest przepisany w leczeniu ospy wietrznej u dziecka z niedoborem odporności, dawka jest podwojona.

Jak przygotowuje się substancję?

Acyklowir jest przeznaczony do podawania dożylnego. Jedna butelka leku musi zostać rozpuszczona w 10 ml czystej wody. Wodę można zastąpić 0,9% roztworem chlorku sodu. Lek jest stosowany do powolnego podawania dożylnego, w razie potrzeby podaje kroplówkę. Powinieneś dostać roztwór, który jest rozcieńczony w 40 ml rozpuszczalnika. W zależności od wskazań, zawartość butelki można rozpuścić w 10 lub 20 ml wody. Rozwiązanie wprowadza się powoli. W razie potrzeby lekarz używa zakraplacza. Przygotowany roztwór można przechowywać nie dłużej niż 10 godzin w temperaturze pokojowej. Jeśli występuje zmętnienie lub krystalizacja, lek przygotowuje się na nowo.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Acyklowir jest zabroniony w czasie ciąży i laktacji, ale można go przepisać, jeśli życie ma zostać uratowane. Jeśli dana osoba cierpi na niedobór odporności, patologiczne wirusy mogą wykazywać oporność na lek, zwłaszcza jeśli jest on stosowany w kursach i wielokrotnie. Jeśli ospa wietrzna u dziecka jest tolerowana, tego rodzaju leki nie są przepisywane. Acyklowir jest przepisywany dzieciom z wirusem herpes zoster. Jak już zauważyliśmy, można go przepisać przed przeszczepem szpiku kostnego. Podczas stosowania dużych dawek wymagane jest leczenie nawadniające. Jeśli u pacjenta w podeszłym wieku występuje niewydolność nerek, lekarz przepisuje małe dawki leku. Acyklowir nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Lek ma działania niepożądane.

  1. Podczas przyjmowania leku Acyclovir może wystąpić ból głowy.
  2. Innym efektem ubocznym jest zmęczenie.
  3. U niektórych osób poziom bilirubiny spada.
  4. Jest obrzęk.
  5. Rozwój ośrodkowego układu nerwowego (rzadko).
  6. Być może pojawienie się nudności, wymiotów, senności, biegunki.
  7. W wyjątkowych przypadkach lek powoduje kolkę.
  8. Niektórzy pacjenci mają alergię - wysypkę na skórze.

Działania niepożądane występują po zaprzestaniu przyjmowania leku przez osobę. Przy częstym stosowaniu acyklowiru występuje duszność, obrzęk związany z obrzękiem naczynioruchowym. Stan anafilaktyczny rzadko się rozwija. Podczas przyjmowania leku Acyclovir może wystąpić miejscowe zapalenie. Jeśli lek jest stosowany przez długi czas i podawany jest w dużych dawkach, może rozwinąć się niewydolność wątroby. Podsumowując, zauważamy, że samoleczenie jest niedopuszczalne. Leki na wszelkie patologie powinny być przepisywane przez lekarza!

Zovirax - do infuzji dożylnej (Acyclovir), instrukcje użytkowania

Skład i forma wydania. Każda ampułka zawiera 250 mg acyklowiru w postaci białawego, liofilizowanego proszku.

Schemat dawkowania i sposób użycia. Wprowadzony przez powolny wlew dożylny przez jedną godzinę, zwykle przez 5 dni. Leczenie opryszczkowego zapalenia mózgu trwa zwykle 10 dni. Czas trwania prewencyjnej administracji zależy od czasu trwania ryzyka.
Dorośli: Pacjenci z zakażeniem wirusem opryszczki pospolitej (innym niż opryszczkowe zapalenie mózgu) lub zakażeniem wirusem varicella zoster Zovirax należy podawać w dawkach 5 mg / kg masy ciała co 8 godzin.
Pacjenci z zakażeniem wirusem varicella zoster lub pacjenci z opryszczkowym zapaleniem mózgu Zovirax powinien być stosowany w dawkach 10 mg / kg masy ciała co 8 godzin, pod warunkiem prawidłowego funkcjonowania nerek.

Dzieci: (od 3 miesięcy do 12 lat) Pacjenci z zakażeniem wirusem opryszczki pospolitej (innym niż opryszczkowe zapalenie mózgu) lub zakażeniem wirusem varicella zoster Zovirax powinien być stosowany w dawkach 250 mg / m2 co 8 godzin.
Pacjenci z zakażeniem wirusem varicella zoster lub pacjenci z opryszczkowym zapaleniem mózgu Zovirax powinien być podawany w dawkach 500 mg / m2 co 8 godzin pod warunkiem prawidłowej czynności nerek.

Zaburzona czynność nerek U pacjentów z niewydolnością nerek, infuzję produktu leczniczego Zovirax należy podawać z zachowaniem ostrożności. Dawkę dostosowuje się w zależności od stopnia zmniejszenia klirensu kreatyniny:
gdy stężenie kreatyniny Cl wynosi 25-50 ml / min, dawka wynosi 5-10 mg / kg lub 500 mg / m2 co 12 godzin;
z Cl kreatyniny 10-25 ml / min, dawka wynosi 5-10 mg / kg lub 500 mg / m2 co 24 godziny;
z Cl kreatyniny 0 (bezmocz) - 10 ml / min: przy ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej dawka wynosi 2,5-5 mg / kg lub 250 mg / m2 co 24 godziny; z hemodializą 2,5-5 mg / kg lub 250 mg / m2 co 24 godziny i po dializie.

Przygotowanie preparatu i użycie. Zalecaną dawkę produktu Zovirax należy podawać w powolnym wlewie dożylnym trwającym ponad godzinę.
Aby przygotować roztwór acyklowiru Zovirax stężeniu 25 mg / ml ampułki proszku Zovirax konieczne dodanie 10 ml wody do wstrzykiwań lub chlorku sodu do iniekcji (0,9%) i delikatnie wytrząsano aż zawartość aż ampułka jest całkowicie rozpuszczony. Po rozcieńczeniu roztwór leku Zoviraks można podawać w infuzji dożylnej za pomocą specjalnej pompy infuzyjnej, która reguluje szybkość podawania leku. Inny sposób podawania wlewu jest możliwy, gdy przygotowany roztwór leku Zoviraks jest dalej rozcieńczany w celu uzyskania stężenia acyklowiru nieprzekraczającego 5 mg / ml (0,5%). Aby to zrobić, dodaj przygotowany roztwór do wybranego roztworu do infuzji i dobrze wstrząśnij, aby zakończyć mieszanie roztworów.

W przypadku dzieci i noworodków, które muszą przestrzegać minimalnej objętości infuzji, zaleca się dodanie 4 ml przygotowanego roztworu leku Zoviraks (100 mg acyklowiru) do 20 ml roztworu do infuzji.

W przypadku osób dorosłych zaleca się stosowanie roztworów do infuzji w opakowaniach po 100 ml, nawet jeśli daje to stężenie acyklowiru znacznie poniżej 0,5%. Tak więc można użyć jednego 100 ml roztworu do infuzji dla dowolnej dawki acyklowiru pomiędzy 250 a 500 mg (10 i 20 ml rozcieńczonego roztworu). W przypadku dawek od 500 do 1000 mg acyklowiru należy zastosować drugi roztwór do infuzji o tej objętości.

Preparat Zovirax do infuzji dożylnej jest zgodny z następującymi roztworami do wlewu i pozostaje rozcieńczony przez 12 godzin w temperaturze pokojowej (15-25 ° C):
chlorek sodu do wlewów dożylnych (0,45% i 0,9%);
chlorek sodu (0,18%) i glukoza (4%) do wlewów dożylnych;
chlorek sodu (0,45%) i glukoza (2,5%) do wlewów dożylnych;
Rozwiązanie Hartmana.

Ponieważ w roztworze nie ma antybakteryjnego środka konserwującego, rozpuszczanie i rozcieńczanie należy przeprowadzać w warunkach aseptycznych bezpośrednio przed podaniem preparatu, a niewykorzystany roztwór ulega zniszczeniu.
Jeśli roztwór jest mętny lub kryształy wypadają, musi zostać zniszczony.

Mutagenność, rakotwórczość i wpływ na płodność. Myszy i szczury leczone na acyklowir życia w dawkach do 450 mg / kg / dzień, przez zgłębnik (w której wartości Cmax powyżej obserwowane u ludzi 3-6 razy u myszy i szczurów 1-2 razy) rakotwórcze nie wykryto żadnej akcji.

Acyklowir wykazywał działanie mutagenne w niektórych testach: na 16 in vivo i in vitro testy na acyklowir toksyczności genu wyniki 5 testów były pozytywne.

Acyklowir nie miał wpływu na płodność i reprodukcji u myszy, gdy są podawane w dawkach do 450 mg / kg / dzień u szczurów po podaniu podskórnym, w dawce wynoszącej 50 mg / kg / dzień, poziomy w osoczu są 9-18 razy większe (myszy ) lub 8-15 razy wyższe (u szczurów) niż u ludzi. Przy najwyższej dawce (50 mg / kg / dobę, n / k), u szczurów i królików (stężenie w osoczu było 11-22 lub 16-31 takie ludzkie) ustalono skuteczność redukcji implantacji.

Efekty teratogenne acyklowir nie zostały uzyskane w badaniach na myszach 450 mg / kg / dzień, doustnie, króliki, 50 mg / kg / dzień, podskórnie, dożylnie, szczurów 50 mg / kg / dobę podskórnie. Nie ma żadnych naruszeń spermatogenezy, morfologii lub ruchliwości plemników u ludzi. Jednak duże dawki 80 lub 320 mg / kg / dobę dootrzewnowo u szczurów, 100 lub 200 mg / kg / dobę dożylnie u psów powodowały aspermatogenezę i atrofię jąder. Zmiany jądra nie uzyskano przez podawanie dożylne psom 50 mg / kg / dzień przez 1 miesiąc lub 60 mg / kg / dzień przez 1 rok.

Niekorzystne skutki. Z narządu wzroku rzadko - powierzchowne podrażnienia rogówki, które nie wymagają przerwania leczenia i ustępują bez konsekwencji; często - łagodne pieczenie, czasami - zapalenie spojówek i zapalenie powiek. Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zaburzenia pecheni.So ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie lub drażliwość, osłabienie koncentracji, omamy, dezorientacja, letarg, senność lub bezsenność, drżenie membrany kończyn, drgawki, psychozy, koma.So strony skóry i błon śluzowych maść z przedłużonego stosowania może powodować podrażnienie, łuszczenie się w miejscu ich stosowania, podrażnienie błon śluzowych, uczucie pieczenia, ból; po podaniu dożylnym w miejscu iniekcji mogą występować zapalenie veny.Prochie ściany Skutki uboczne reakcje alergiczne, takie jak wysypka, niewydolności nerek, w nieznacznym zmniejszeniem liczby krwinek czerwonych i leukocytów, gorączka, utrata włosów, rzadko zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we wzroście krwi enzymy związane z aktywnością wątroby.

Przedawkowanie. Toksyczność i leczenie z przedawkowaniem Acyklowir jest tylko częściowo wchłaniany w przewodzie pokarmowym. W przypadku sporadycznych doustnych dawek pojedynczej dawki acyklowiru do 20 g, nie są zgłaszane działania toksyczne.

Przy powtarzanych dawkach przekraczających zalecane, w środku przez kilka dni, dochodziło do naruszeń przewodu pokarmowego (nudności, wymioty) i neurologicznych (ból głowy i splątanie).

Czasami może wystąpić duszność, biegunka, niewydolność nerek, pobudzenie, dezorientacja, halucynacje, drgawki, letarg, śpiączka.

Leczenie. Pacjenci wymagają starannego nadzoru medycznego, aby zidentyfikować możliwe objawy zatrucia. Acyklowir jest wydalany z organizmu przez hemodializę, dlatego można zastosować hemodializę, aby rozwinąć objawy zatrucia.

Leczenie: leczenie objawowe, utrzymanie funkcji życiowych, wystarczające nawodnienie, hemodializa (szczególnie w ostrej niewydolności nerek i bezmoczu).

Ciąża i laktacja. Należy brać pod uwagę tylko wtedy, gdy potencjalny pozytywny wynik jest ważniejszy niż nieznane ryzyko.

Warunki przechowywania. Lista B. Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.

Zastosowanie zovirax do wlewu dożylnego tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, instrukcja jest podana w celach informacyjnych!

  • Omnik (Omnic) - instrukcje użytkowania, informacje o preparacie, skład, wskazania i przeciwwskazania, dawkowanie i skutki uboczne.
  • Van-alpha (One-alfa) - skład, wskazania i przeciwwskazania, reżim dawkowania i warunki przechowywania.
  • Plazmasteril 6% (Plazmasteril 6%) - opis, instrukcja użycia - certyfikat preparatu, skład, wskazania i przeciwwskazania, dawka i działania niepożądane.
  • Dulkolax - instrukcja, przeciwwskazania - zastosowanie, wskazania i reżim dawkowania, szczegółowy opis leku.

Czytamy również:

    - Prawidłowe odżywianie - zapobieganie nowotworom - zalecenia żywieniowe, które są szkodliwe i użyteczne
    - Psychologia wizualna: wskazówka na temat preferencji kolorystycznych u dzieci - znaczenie koloru, powiązanie preferencji kolorów i zdolności dziecka
    - Pediatria - biblioteka dla studentów medycyny
    - Zakrzepica żył głębokich - co to jest, jakie oznaki i przyczyny, jak należy je badać i leczyć

Acyklowir

Producent: RUE "Belmedpreparaty" Republika Białorusi

Kod ATS: J05AB01

Produkt: Stałe postacie dawkowania. Proszek liofilizowany do przygotowania roztworu do wstrzykiwań.

Ogólna charakterystyka. Skład:

Składnik czynny: 250 mg, 500 mg lub 1000 mg acyklowiru.

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Acyklowir wysoce selektywnie hamuje replikację wirusa opryszczki pospolitej typu 1 i 2, wirusa wirusów półpaśca (Varicella zoster) i wirusa Epsteina-Barr. Jest mniej wrażliwy na działanie cytomegalii wirusa acyklowiru.

Molekularny mechanizm biologiczny przeciwwirusowej aktywności acyklowiru jest wynikiem konkurencyjnego oddziaływania z wirusową kinazą tymidynową i sekwencyjnej fosforylacji z tworzeniem mono-, di- i trifosforanu. Trójfosforan acyklowiru jest wstawiony w miejsce deoksyguanozyny w DNA wirusa, hamuje polimerazę DNA tego drugiego i hamuje proces replikacji.

Farmakokinetyka. U dorosłych, po podaniu 1 godzinę w dawkach acyklowiru 2,5 mg / kg, 5 mg / kg i 10 mg / kg, Css max wynosiło 5,1 mikrograma / ml, 9,8 ug / ml 20,7 mikrogramów / ml odpowiednio. Po 7 godzinach wartość Css min wynosi odpowiednio 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml i 2,3 μg / ml.

U noworodków i małych dzieci w wieku do 3 miesięcy po podaniu acyklowiru w dawce 10 mg / kg w ciągu jednej godziny, 8-godzinne odstępy Css max 13,8 pg / ml, Css min przy 2,3 ug / ml.

Acyklowir przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 50% jego stężenia w osoczu. Znajduje się w mleku matki. Nieznacznie wiąże się z białkami osocza (9-33%). Głównym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina.

U osób dorosłych po dożylnym podaniu acyklowiru okres półtrwania w osoczu wynosi około 2,9 godziny. Większość leku jest wydalana przez nerki w postaci niezmodyfikowanej iw postaci 9-karboksymetoksymetyloguaniny (10-15%). Klirens nerkowy acyklowiru znacznie przekracza klirens kreatyniny, co wskazuje na eliminację leku przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania acyklowiru jest nieznacznie zwiększony.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania acyklowiru wynosi 19,5 godziny, w przypadku hemodializy 5,37 godziny (stężenie w osoczu zmniejsza się do 60% wartości początkowej).

U dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy z wprowadzeniem leku dożylnie kroplówki w dawce 10 mg / kg przez 1 godzinę 3 razy dziennie, okres półtrwania wynosi 3,8 godziny.

Wskazania do stosowania:

Lek stosuje się w ciężkich postaciach infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej typu 1 lub 2 (w tym opryszczka narządów płciowych i odbytnicy); do profilaktyki zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki pospolitej typu 1 lub 2 u pacjentów z zaburzeniami układu odpornościowego; w złożonej terapii pacjentów z ciężkim niedoborem odporności, Włącznie. z rozwiniętym obrazem klinicznym zakażenia HIV (liczba komórek CD4 + jest mniejsza niż 200 / mm3) oraz pacjentów poddanych przeszczepowi szpiku kostnego; w przypadku zakażeń wywołanych przez wirusy półpaśca, ospę wietrzną; do zapobiegania zakażeniom wirusem cytomegalii po przeszczepieniu szpiku kostnego.

Dawkowanie i administracja:

Dorośli w leczeniu zakażeń spowodowanych wirusem opryszczki pospolitej typu wirusa 1 i 2, gdy wyrażone niedoboru odporności, w tym po przeszczepie szpiku kostnego lub zaburzenia wchłaniania jelitowego, podawany jest dożylnie w dawce 5 mg / kg 3 razy dziennie, w odstępach co 8 godzin.

Gdy infekcje wywołane przez Herpes simplex typu 1 i 2 (z wyjątkiem opryszczkowego zapalenia opon i mózgu) są podawane dożylnie w dawce 5 mg / kg 3 razy na dobę w odstępie 8 godzin.

Kiedy opryszczkowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych podaje się w dawce 10 mg / kg co 8 godzin (pod warunkiem, że czynność nerek nie jest zaburzona), leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu choroby.

Do profilaktyki infekcji spowodowanych wirusem opryszczki pospolitej typu wirusa 1 i 2, gdy wyrażone niedoboru odporności, w tym po przeszczepie szpiku kostnego lub zaburzenia wchłaniania jelitowego, podawany jest dożylnie w dawce 5 mg / kg 3 razy dziennie, w odstępach co 8 godzin.

W przypadku zakażeń wywołanych przez Varicella zoster podaje się dożylnie dawkę 5 mg / kg 3 razy dziennie w odstępie 8 godzin. Pacjenci z dawką niedoboru odporności są zwiększeni do 10 mg / kg masy ciała co 8 godzin (pod warunkiem, że czynność nerek nie jest zaburzona). Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu wysypki.

W celu zapobiegania zakażeniu wirusem cytomegalii, lek podaje się dożylnie w dawce 500 mg / m2 3 razy dziennie (co 8 godzin), przez 5 dni przed przeszczepem szpiku kostnego i w ciągu 30 dni po transplantacji.

W ramach kompleksowej terapii z ciężkim niedoborem odporności dorośli są leczeni acyklowirem dożylnie przez 1 miesiąc, a następnie przechodzą do acyklowiru do wewnątrz.

Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 30 mg / kg / dobę.

Dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat są zwykle stosowane w dawce równej połowie dawki dla dorosłych (250 mg / m2 3 razy dziennie, co 8 godzin).

Do leczenia zakażeń wywołanych przez Herpes simplex typu 1 i 2, jak również do profilaktyki infekcji spowodowanych przez typów wirusa Herpes simplex 1 i 2, u dzieci z niedoborem odporności, podaje się w dawce 250 mg / m2, trzy razy dziennie (co 8 godzin).

W leczeniu ospy wietrznej dzieci są podawane w dawce 250 mg / m2 3 razy dziennie (co 8 godzin).

Do leczenia dzieci z niedoborem odporności ospie wietrznej i półpaścu meniigoentsefalita leczenia zalecany do podawania dożylnego, dawka 500 mg / m2, trzy razy dziennie (co 8 godzin), pod warunkiem, że funkcja nerek nie jest osłabiona.

W celu zapobiegania zakażeniu wirusem cytomegalii u dzieci w wieku 2 lat i starszych zalecane są takie same dawki jak u dorosłych (500 mg / m2 3 razy dziennie, co 8 godzin, 5 dni przed przeszczepem szpiku kostnego oraz w ciągu 30 dni po transplantacji ).

Dawki określa się zgodnie z wartościami klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny 25-50 ml / min podawano 5-10 mg / kg lub 500 mg / m2, 2 razy dziennie (co 12 godzin), klirens kreatyniny 10-25 ml / min podawać w dawce 5-10 mg / kg lub 500 mg / m2, 1 raz dziennie, klirensu kreatyniny mniej niż 10 ml / minutę podawanego przez 2,5-5 mg / kg lub 250 mg / m2, 1 raz dziennie, pod warunkiem, że hemodializa lub ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa.

Czas trwania leczenia zależy od stanu pacjenta i odpowiedzi na trwającą terapię. Lek podaje się dożylnie, zwykle przez 5 do 7 dni. W opryszczkowym zapaleniu opon i mózgu czas trwania leczenia wynosi zwykle 10 dni.

Zasady przygotowania i podawania roztworu do infuzji do podawania dożylnego

Do podawania dożylnego zawartość 1 butelki zawierającej 0,25 g rozpuszcza się w 10 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub w sterylnym 0,9% roztworze chlorku sodu. Roztwór można wstrzykiwać powoli (przez godzinę) lub kroplówkę, w której uzyskany roztwór (25 mg w 1 ml) rozcieńcza się w 40 ml rozpuszczalnika (całkowita objętość powstałego roztworu wynosi 50 ml, w 1 ml zawiera 5 mg).

W przypadku podawania dożylnego zawartość jednej fiolki zawierającej 0,5 g rozpuszcza się w 20 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub w sterylnym 0,9% roztworze chlorku sodu. Roztwór można wstrzykiwać powoli (przez godzinę) lub kroplówkę, w której uzyskany roztwór (25 mg w 1 ml) rozcieńcza się w 80 ml rozpuszczalnika (całkowita objętość powstałego roztworu wynosi 100 ml, w 1 ml zawiera 5 mg).

W przypadku podawania dożylnego zawartość 1 fiolki zawierającej 1,0 g rozpuszcza się w 40 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub w sterylnym 0,9% roztworze chlorku sodu. Roztwór można wstrzykiwać powoli (przez godzinę) lub kroplówkę, w której uzyskany roztwór (25 mg w 1 ml) rozcieńcza się dodatkowo w 160 ml rozpuszczalnika (całkowita objętość powstałego roztworu wynosi 200 ml, w 1 ml zawiera 5 mg).

Konieczne jest osiągnięcie całkowitego rozpuszczenia kryształów preparatu. Zastosuj świeżo przygotowane roztwory.

Dorośli, którzy stosują acyklowir w dawkach do 500 mg, powinni otrzymać lek w ilości co najmniej 100 ml płynu. Jeśli konieczne jest podawanie leku w wysokich dawkach (od 500 mg do 1000 mg), należy zwiększyć objętość wstrzykniętej cieczy.

Dożylne podawanie prowadzi się powoli, kroplówki, przez 1 godzinę, niezależnie od dawki leku. Preparat można podawać za pomocą pompy wtryskowej z regulowanym podawaniem.

Roztwór przygotowany do podawania dożylnego powinien być przechowywany w temperaturze 15-25 ° C przez nie więcej niż 12 godzin. W przypadku zmętnienia, krystalizacji podczas rozcieńczania, podawania lub przechowywania, stosowanie roztworu jest wykluczone.

Funkcje aplikacji:

W czasie ciąży i laktacji acyklowir jest przepisywany tylko w przypadku istotnych wskazań; Karmienie piersią na czas leczenia zostaje przerwane.

Skutki uboczne:

Przy stosowaniu leku, bólu głowy, zmęczenia, zwiększonego stężenia bilirubiny, mocznika i kreatyniny w surowicy możliwe jest przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, obrzęk i powiększenie węzłów chłonnych.

Interakcje z innymi lekami:

Przy równoczesnym stosowaniu probenecydu zmniejsza się wydzielanie kanalikowe acyklowiru, a tym samym zwiększa stężenie w osoczu krwi i acylodorze T1 / 2.

Przy równoczesnym stosowaniu acyklowiru z lekami nefrotoksycznymi wzrasta ryzyko rozwoju działań nefrotoksycznych (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).

Wzmacnia się działanie acyklowiru przy równoczesnym podawaniu immunostymulantów.

Podczas mieszania roztworów należy wziąć pod uwagę alkaliczną reakcję acyklowiru do podawania dożylnego (pH 11).

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na acyklowir i walacyklowir; we wprowadzeniu - laktacja (karmienie piersią).

Warunki opuszczenia:

Pakowanie:

Proszek liofilizowany do przygotowania roztworu do infuzji 250 mg w butelkach o pojemności 20 ml; 500 mg lub 1000 mg w butelkach szklanych o pojemności odpowiednio 50 ml lub 100 ml.

Acyklowir liofilizat: instrukcje użytkowania

Skład

Opis

porowata masa biała lub biała z żółtawym odcieniem zabarwienia w tabletkę.

Działanie farmakologiczne

Acyklowir - syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który ma zdolność do hamowania in vitro i in vivo ludzkich wirusów opryszczki, w tym wirusa opryszczki pospolitej (HSV) 1 i typu 2, ospy wietrznej ospy i półpaśca (VZV, wirus ospy wietrznej ospy) Epsteina-Barra (EBV) i wirusa cytomegalii (CMV). W hodowli komórkowej acyklowir ma najbardziej wyraźną aktywność przeciwwirusową przeciwko HSV-1, a następnie w malejącej kolejności działania: HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Działanie acyklowiru na wirusy opryszczki (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) jest wysoce selektywne. Acyklowir nie jest substratem enzymu kinazy tymidynowej niezakażonych komórek, dlatego acyklowir jest mało toksyczny dla komórek ssaków. kinaza tymidyny z komórek zakażonych HSV, VZV, CMV i EBV przekształca acyklowir atsiklovirmonofosfat - analogu nukleozydowego, który następnie przekształca się kolejno do difosforanu i trifosforanu przez enzymy komórkowe. Włączenie trifosforanu acyklowiru do łańcucha wirusowego DNA i późniejsze zakończenie łańcucha blokuje dalszą replikację wirusowego DNA.

U pacjentów z ciężkim niedoborem odporności, przedłużone lub powtarzane cykle leczenia acyklowirem mogą prowadzić do pojawienia się opornych szczepów, więc dalsze leczenie acyklowirem może nie być skuteczne. U większości izolowanych szczepów o zmniejszonej wrażliwości na acyklowir zaobserwowano stosunkowo niską zawartość wirusowej kinazy tymidynowej, zaburzenie struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Działanie acyklowiru na szczepy HSV in vitro może również prowadzić do powstawania mniej wrażliwych szczepów. Nie stwierdzono korelacji pomiędzy wrażliwością szczepów HSV na acyklowir in vitro a kliniczną skutecznością leku.

Farmakokinetyka

U dorosłych maksymalne stężenia równowagi (Cssmax) acyklowiru po jednogodzinnej infuzji w dawce 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg i 15 mg / kg wynosiło 22,7 μmol / L (5,1 μg / ml); 43,6 μmol / L (9,8 μg / ml); 92 μmol / L (20,7 μg / ml) i 105 μmol / L (23,6 μg / ml), odpowiednio. Minimalne stężenia równowagowe acyklowiru w osoczu (Cssmin) 7 godzin po infuzji, odpowiednio, wyniósł 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml); 3,1 μmol / l (0,7 μg / ml); 10,2 μmol / L (2,3 μg / ml) i 8,8 μmol / L (2,0 μg / ml). U dzieci w wieku powyżej 1 roku, porównywalne Cssmax i Cssmin obserwowano w dawce 250 mg / m 2 równoważnej 5 mg / kg (dawka dla dorosłych) i dawce 500 mg / m 2 odpowiadającej 10 mg / kg (dawka dla dorosłych). U noworodków (w wieku od 0 do 3 miesięcy) acyklowir podawano w postaci infuzji w dawce 10 mg / kg przez ponad godzinę co 8 godzin, Cssmax wynosiła 61,2 μmol / L (13,8 μg / ml) i Cssmin - 10,1 μmol / L (2,3 μg / ml).

Stężenie acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 50% jego stężenia w osoczu.

W przypadku białek osocza krwi acyklowir wiąże się w niewielkim stopniu (9-33%), więc interakcje leków spowodowane przemieszczeniem z miejsc wiązania z białkami osocza są mało prawdopodobne.

U osób dorosłych po dożylnym podaniu acyklowiru okres półtrwania w osoczu wynosi około 2,9 h. Większość acyklowiru jest wydalana przez nerki w niezmienionej postaci. Klirens nerkowy acyklowiru znacznie przekracza klirens kreatyniny, co wskazuje na wydalanie acyklowiru nie tylko poprzez filtrację kłębuszkową, ale także wydzielanie kanalikowe. Głównym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, która stanowi około 10-15% podanej dawki w moczu. Przy podawaniu acyklowiru 1 h po przyjęciu 1 g probenecydu, okres półtrwania acyklowiru i AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) wzrósł odpowiednio o 18 i 40%.

Specjalne grupy pacjentów

Okres półtrwania acyklowiru u noworodków wynosi około 3,8 godziny.

U osób w podeszłym wieku klirens acyklowiru zmniejsza się wraz z wiekiem, równolegle ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, ale okres półtrwania acyklowiru zmienia się nieznacznie.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek półtrwania acyklowiru średnio 19,5 godzin, w czasie hemodializy średni okres półtrwania acyklowiru 5,7 godziny, a stężenie acyklowiru w osoczu zmniejsza się o około 60%.

Wskazania do stosowania

- leczenie zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u osób z obniżoną odpornością;

- zapobieganie infekcjom wywołanym wirusem opryszczki pospolitej u osób z obniżoną odpornością;

- początkowe objawy opryszczki narządów płciowych u osób bez niedoboru odporności;

- leczenie zapalenia mózgu wywołanego wirusem opryszczki pospolitej;

- leczenie zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej u noworodków i dzieci w wieku 3 miesięcy i starszych;

- leczenie zakażeń wywołanych przez wirus Varicella zoster.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acyklowir lub walacyklowir.

- odwodnienie, niewydolność nerek, choroby neurologiczne, w reakcji na leki cytotoksyczne rozwoju (po podaniu dożylnym) oraz, ewentualnie, historii zaburzeń równowagi elektrolitowej, ciężkie niedotlenienie w czasie ciąży i laktacji.

- ze szczególną ostrożnością należy łączyć się z lekiem (konieczne jest monitorowanie czynności nerek) lekami, które zakłócają funkcjonowanie nerek (np. cyklosporyna, takrolimus).

- połączone zastosowanie acyklowiru i mykofenolan mofetylu (lek immunosupresyjny) stosowanych w przeszczepianiu narządów prowadzi do wzrostu stężenia we krwi, acyklowir i nieaktywnym metabolitem mykofenolanu mofetylu.

Ciąża i laktacja

Acyklowir przenika przez barierę łożyskową i gromadzi się w mleku matki. Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu. Po doustnym podaniu acyklowiru w dawce 200 mg 5 razy na dobę, acyklowir oznaczano w mleku kobiecym w stężeniach od 0,6 do 4,1 (od 60 do 410%) odpowiadających stężeń w osoczu. W takich stężeniach w mleku matki niemowlęta karmione piersią mogą otrzymywać acyklowir w dawce do 0,3 mg / kg / dobę. Dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania acyklowiru kobietom w okresie laktacji. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią podejmuje lekarz.

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się tylko w szpitalu.

U pacjentów z otyłością zalecane są dawki, podobnie jak u dorosłych o prawidłowej masie ciała.

Leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy opryszczki pospolitej (HSV, z wyjątkiem opryszczkowego zapalenia mózgu) i wirusa ospy wietrznej i półpaśca (VZV)

Dożylne wlewy w dawce 5 mg / kg masy ciała co 8 godzin.

Leczenieei zapobieganie infekcjom wywołanym przez HSV, VZV i opryszczkowe zapalenie mózgu u pacjentów z niedoborem odporności

Dożylne wlewy w dawce 10 mg / kg masy ciała co 8 godzin, pod warunkiem zachowania funkcji nerek.

Specjalne grupy pacjentów

Dzieci

Dawka acyklowiru dla noworodków i dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat jest obliczana w zależności od powierzchni ciała.

Dla dzieci w wieku 3 miesięcy i starszych zakażenie wirusem opryszczki zwykłej (Herpes wyjątkiem mózgu), wirusa ospy wietrznej i półpaśca, zalecana dawka wynosi 250 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała raz na 8 godzin, utrzymując funkcję nerek.

Do leczenia zakażeń wywołanych przez wirusa ospy wietrznej i półpaśca i opryszczki mózgu u dzieci z niedoborami podawać wlewów dożylnych acyklowiru w dawce 500 mg na metr kwadratowy powierzchni ciała raz na 8 godzin, utrzymując funkcję nerek.

Dla noworodków i dzieci do 3 miesiąca życia dawki acyklowiru do wlewów dożylnych są obliczane na podstawie masy ciała.

Zalecana dawka sproszkowanego lekarstwa acyklowiru osuszono roztworu do infuzji noworodków opryszczki lub podejrzewa się, że to 20 mg / kg masy ciała dożylnie co 8 godzin przez 21 dni rozsianego zmian i uszkodzeń ośrodkowego układu nerwowego, lub przez 14 dni w przypadku choroby ograniczonej do skóry i błon śluzowych.

Noworodki i dzieci ze zmniejszoną czynnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki zgodnie ze stopniem zakłócenia: